简述药物与受体的相互作用:药物与受体间的相互作用对药效的影响有哪些fAN6Xh
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简述不同药物联合使用在体内的相互作用
卡培他滨应慎与此类药物同用。苯妥英：据报道，卡培他滨和苯妥英同时服用会增加苯妥英的血浆浓度。患者出现与苯妥英钠水平升高相关的不良反应。尚未进行卡培他滨与苯妥英药物相互作用的正式研究。
药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。（1）竞争性拮抗药：能与激动药互相竞争同一受体，与受体可逆结合，量效反应曲线平行右移，斜率和高度（Emax）不变。（2）非竞争性拮抗药。
4．酒精：帕罗西汀不增加酒精引起精神和运动机能掼害，但是不推荐本品与酒精合用。5．与大多数抗抑郁药一样，本品不能与单胺氧化酶抑制剂合用。服用本品前后两周内不能使用单胺氧化酶抑制剂。
2．本品与以下药物联合用药需调整剂量或倍加注意在使用本品时，即使使用低剂量甲氨喋呤，也应注意它们间可能产生药物相互作用，特别是肾功能不全的患者，如果在24小时内同时使用这两种药，更应警惕。
这有可能降低这类合用药物的血药浓度并进而影响到药物的疗效。禁止联合使用已知存在明显相互作用和会引起严重不良事件发生的药物。除非有特殊说明，否则所有药物相互作用研究均应用的是洛匹那韦利托那韦软胶囊。
对奥卡西平与其它的抗癫痫药间可能的相互作用进行了研究。对平均AUC和Cmin的影响总结如下表：在体内研究中，当给予本品剂量超过1200mg/天，苯妥英钠的血浆浓度升高40%以上。因此，如果本品和苯妥英钠联合使用时。
1、有报道氨基糖苷类抗生素或强利尿药与头孢菌素联合用药可导致肾毒性。2、本品不可与其它抗菌药在同一容器中给药。3、本品不能以碳酸氢钠溶液溶解，两者混合后对颜色影响较大。4、本品与下列药物存在配伍禁忌。
凡药物与受体相互作用直接改变受体功能性质而产生效应的，称为激动药(或称兴奋药)，如天然递质去甲肾上腺素等。药物本身无内在药理活性，虽然与受体具有亲和力而结合，但并不改变受体功能。
作为配伍禁忌的“十九畏”就是在这种情况下提出的。对于十八反、十九畏作为配伍禁忌，历代医药学家虽然遵信者居多，但亦有持不同意见者，有人认为十八反、十九畏并非绝对禁忌；有的医药学家还认为，相反药同用。
请问药物与受体结合后,可产生何种效应?举例说明
当激动药与受体结合后，可与G蛋白耦联，其中仅，受体激动可激活磷酯酶（c、D、A2），增加第二信使IP3和DAG形成而产生效应；仅α2受体激动则可抑制腺苷酸环化酶，并由此使cAMP减少。
暴露与DNA结合区段，进入细胞核能识别特异DNA碱基区段并与之结合促进其转录及以后的某种活性蛋白增生。甲状腺素受体存在于细胞核内，功能大致相同。这两种受体触发的细胞效应很慢。
而与受体有足够亲和力,但内在活性不强,只产生较弱的效应,却能对抗激动药部分效应的药物称为部分激动剂(partialagonist)。例如镇痛新对阿片受体的作用。\x0d\x0a\x0d\x0a能与受体结合,且可使受体激动。
也可加深对受体动力学的理解。一些活性高的药物与相应受体结合的量效曲线（B-log[L]曲线）并不一定与结合后产生效应的量效曲线（E-log[L]曲线）相重合。因为这类药物只需与一部分受体结合就能发挥效应（Emax）。
激动剂：有很大的亲和力和内在活性，与受体结合产生最大效应。拮抗剂：与受体结合后非但不产生生物效应，却使激动剂不能与受体结合发挥生物效应。竞争性拮抗剂：与激动剂相互竞争相同的受体的拮抗剂(其拮抗作用是可逆的)。
递质必须与突触后膜或效应器细胞膜上的特异性受体结合后，才能发挥生理效应。有些药物能占据受体或改变受体构型，使递质不能与受体结合而发挥作用，称为受体阻断剂。
【答案】：B低浓度时，部分激动药和完全激动药合用产生相加作用；在临界点时，部分激动药可发挥最大激动效应；高浓度时。
(2)基因疗法能使机体引出遗传缺陷时或原来没有的特殊功能。(3)药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应,二者不一定平行。如阿托品特异性阻断M-胆碱受体,药理效应选择性并不高。
例如α-受体激动剂—去甲肾上腺素。而与受体有足够亲和力,但内在活性不强,只产生较弱的效应,却能对抗激动药部分效应的药物称为部分激动剂(partialagonist)。例如镇痛新对阿片受体的作用。能与受体结合,且可使受体激动。
药理学笔记:第二章——药效学
(2)阐明生物机体的生物化学和生理学过程及其本质。(3)开发新药，为新药提供安全、有效的药理学证据。4.药理学研究内容主要包括药物效应动力学与药物代谢动力学两部分：(1)药物效应动力学(药效学)。
二、药动学重要参数来源：1、消除半衰期及意义：血药浓度下降一半所需的时间。是决定给药间隔时间的重要参数之一。来源：2、生物利用度：药物吸收速度与程度的一种量度。可药时曲线下面积auc计算。
3.临床药理学研究的内容：①药效学研究;②药动学研究;③毒理学研究;④临床试验;⑤药物相互作用研究。4.临床药理学的职能：①新药的临床研究与评价;②市场药物的再评价;③药品不良反应监测。
机体的昼夜节律改变了药物在体内的药动学和药效学，致使药物的生物利用度、血药浓度、代谢和排泄等也有昼夜节律性变化。利用时辰药理学确定最佳给药时间，引导临床合理用药。
药物相互作用十分复杂,但按其作用机制的不同,药物相互作用主要表现为三种方式:①药剂学的相互作用;②药动学的相互作用;③药效学的相互作用。按其所产生作用的部位,可分为体外及体内相互作用。
例如一级动力学(线性动力学)及零级动力学的概论、药效学与药动学参数(亲和力、效应力、pD2、pA2、pd2、半衰期、消除速率常数、血浆清除率、表观分布容积、生物利用度等)。
药理学研究的内容包括：1、药物效应动力学（pharmacodynamics）:简称药效学。研究药物对机体的作用，包括药物的作用和效应、作用机制及临床应用等。2、药物代谢动力学（pharmacokinetics）:简称药动学。
TMP药理学是一门研究TMP药物的药物学科，TMP（Trimethoprim）是一种抗菌药物，主要用于治疗敏感的细菌感染。TMP药理学主要研究TMP药物的药代动力学、药效学、药物相互作用、药物不良反应等方面的知识。
《药理学笔记精要》融合八年制教材中一些章节的划分，目的是为了更好地理解。这《药理学笔记精要》既可以在预习时作为了解基本内容的资料，也可以在最后复习时帮助把握整体脉络。
简述药物与受体的相互作用
（1）药代动力学性药物相互作用：四环素+Fe2+、Ca2+发生络合吸收；阿司匹林+香豆素类血浆蛋白结合出血；药物代谢的诱导和抑制。（2）药效动力学性药物相互作用：生理性拮抗和协同。
1、激动剂——指药物与受体有较强的亲和力，具有内在活性，能引起受体兴奋。2、拮抗剂——指药物与受体有较强的亲和力，但无内在活性，能与受体结合阻断激动剂或内源性配体的作用，从而呈现对激动剂的拮抗作用。有分。
(3)药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应,二者不一定平行。如阿托品特异性阻断M-胆碱受体,药理效应选择性并不高,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响,且有的兴奋、有的抑制。
前者的药理作用与化学结构类型关系较少，主要受理化性质影响。大多数药物属于后一类型，其活性与化学结构相互关联，并与物定受体的相互作用有关。决定药效的主要因素有二：（1）药物必须以一定的浓度到达作用部位。
3、受体与配体结合有高度的亲和力（低浓度的配体就可激活受体）。4、受体与配体结合具有饱和性（受体数目有限，药物效应与配体占领受体数目成正比）。5、配体（药物）与受体结合产生效应，须配体具有内在活性。
将作用于受体产生的效应不同的药物分为介绍如下：将作用于受体产生的效应不同的药物分为：激动剂;拮抗剂;部分激动剂。1、激动剂——指药物与受体有较强的亲和力，具有内在活性，能引起受体兴奋。
☆☆☆考点7:药物与受体的相互作用1.占领学说认为药物效应的大小与药物占领的受体数量成正比。药物至少具备两种特性即亲和力和内在活性,才能引起生物效应。(1)亲和力:药物与受体结合的能力。(2)内在活性。
受体与配体之间结合的结果是受体被激活，并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下，受体与配体之间的结合不通过共价键介导，主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时。
药物的有效作用主要在哪个部位？回答这个问题必须了解药物与细胞及相应的酶是如何相互作用的。3.1完美的配合细胞表面受体有一种允许特殊化学物质进入的构型，例如某一种药物、激素或神经递质。
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