简述药物与受体的相互作用:简述药物与受体的相互作用机制g0ciQ1

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简述药物与受体的相互作用

绝大多数药物具有特异性化学结构,它所引起的效应是药物选择性地与组织细胞大分子组分相互作用,改变了组分的功能,增强或抑制其功能,从而激发一系列生化与生理变化。这些功能性组分就是药物作用的部位,特称之为药物受体。

药物和受体的作用是多方面的。一种是受体的体内配体一样与之结合,结合以后有三种情况,一是和配体一样具有兴奋作用,加强效应,麻黄碱。二是阻断作用,拮抗作用,结合但是没有生理活性。正常的配体无法与之结合发挥作用。

药物通过与受体的结合产生激动或者拮抗的作用。促成药物与受体的结合的力主要有共价键、离子键、偶极作用、氢键、疏水作用和范德华力等。由于受体大多是具有特定空间结构的生物大分子,而药物与受体的作用也是有其特定区域的。

1、药物与受体相互作用:药效学研究药物与生物体内的受体相互作用的机制。药物通过与受体结合来发挥效应,可以刺激或抑制受体的活性。2、药物效应与效应强度:药效学研究药物对生物体产生的主要效应。

5、药物与受体相互作用是通过可逆性化学键结合,其结合类型有范德华键、氢键、离子键和共价键的形式。受体对配体具有高度识别力,因此根据特异激动药与阻断药可区分为不同类型受体。

【答案】:①药物与受体必须结合才产生效应;②效应强度与被占领的受体数量成正比。

药物相互作用:•乙酰胆碱是一种完全拟胆碱药,作用于M受体产生M样作用,兴奋平滑肌,使回肠肌收缩。•阿托品能竞争性阻断M受体,对抗乙酰胆碱的M样作用,对内脏平滑肌有松弛作用。•氯化钡不作用于受体。

2、拮抗剂——指药物与受体有较强的亲和力,但无内在活性,能与受体结合阻断激动剂或内源性配体的作用,从而呈现对激动剂的拮抗作用。有分: ①竞争性拮抗药:可与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的。

试论述药物与受体相互作用的占领学说。

正确答案:A解析:药物所作用的受体、酶、离子通道等都是由蛋白质构成的生物大分子,有一定的三维空间结构,所以在药物和受体相互作用时,药物与受体结合部位的位置有空间位置上的差异。

任务研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物。

任务:研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物。

研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物;通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。

咪康唑静脉、局部或阴道给药时是否有此种相互作用尚不清楚。在健康志愿者中进行了安慰剂对照、交叉试验以研究大扶康(氟康唑)和格列吡嗪合并使用的效应。所有受试者首先单独服用格列吡嗪,然后给予大扶康100mg。

须监控血压谨防发生卧位高血压,在本品治疗前,可降低氟氢可的松剂量,或降低盐的摄入,以降低卧位高血压的发生率。α-肾上腺素能阻滞药物,如哌唑嗪,特拉唑嗪和多沙唑嗪能拮抗本品的作用。潜在的药物相互作用。

应避免这两种药物联合使用。与下列药物联合使用时应慎重并调整剂量:其它药物对氟康唑的影响:氢氯噻嗪:一项药代动力学相互作用研究中,使用氟康唑治疗的健康受试者联合应用多剂量氢氯噻嗪,结果氟康唑的血药浓度升高了40%。

3、药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。可升高地高辛平均波谷谷血药浓度20%(个别病例升高39%),因此须监测地高辛血浆浓度。

药物作用是药物与机体相互作用过程的综合表现,许多因素都可能干扰或影响这个过程,使药物的效应发生变化。这些因素包括药物方面、动物方面、饲养管理和环境等因素。

老年人用药与受体结合的特点不正确的是

胆碱受体阻断药能与乙酰胆碱或其拟似药竞争与胆碱受体结合,但无内在活性,阻碍拟胆碱药对胆碱受体的激动作用,而发挥抗胆碱作用。按其作用机制,可分为下列两大类。

【答案】:激动剂既有亲和力又有内在活性,它们能与受体结合,激动受体而产生效应。拮抗剂只有亲和力而无内在活性,它们能与受体结合。

受体拮抗药的特点是与受体有亲和力,无内在活性。没有内在活性的配体与受体结合后不能激发生理效应,反会妨碍受体激动药的作用,这类配体叫做受体拮抗药。拮抗剂可以结合受体的活性位点,也可以结合别构位点。

药物发挥作用可以作用于受体,但也不全是与受体结合,药物的作用机制还包括。

阿昔单抗是一种血小板膜糖蛋白llb/Illa受体单克隆抗体的一个片断,其特点是:①具有抗原性,可引起免疫反应;②与血小板结合是不可逆的;③选择性差,可与其他受体结合,其耐受性和安全性均不及替罗非班和拉米非班。

非竞争性拮抗药与R结合非常牢固,分解很慢或是不可逆转,使能与L结合的R数量减少。另一类非竞争性拮抗药可阻断受体后某一中介反应环节而使受体-效应功能容量减少。二者共同特点是使量效曲线高度(Emax)下降。

它们本身不产生作用,是通过占据激动药的受体而发挥拮抗激动药的效应,如纳洛酮和普萘洛尔。根据拮抗药与受体结合是否具有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。前者能与激动药竞争相同受体。

(2)药物与受体结合作用的特点:①特异性与结构专一性;②饱和性与立体选择性;③可逆性与内源性配体;④识别力与高度敏感性。(3)激动药与拮抗药①激动药:能激活受体的配体。

【答案】:B药物与受体结合引起生理效应要具备两个条件,一是药物与受体相结合的能力即亲和力,二是药物能产生效应的能力即内在活性。完全受体激动剂表现为药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性,因此能兴奋受体。

药物与受体是如何相互作用的

药物与血浆蛋白结合的置换、药酶抑制剂或诱导剂对经酶转化的药物的影响等而发生增强或减弱效应。

【答案】:A本组题考查药物与受体相互作用和药物的分类。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性。

胺碘酮的半衰期很长(约50天),这意味着在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内,使用美托洛尔仍能发生两药的相互作用。(2)I类抗心律失常药物:I类抗心律失常药物与β受体阻滞剂有相加的负性肌力作用。

研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物。

b.耐药性:指病原体、寄生虫和肿瘤细胞等对药物敏感性降低,药物的疗效下降或无效。④药物相互作用四环素、恩诺沙星等在消化道中可与钙、铁、镁等金属离子发生络合,影响药物吸收或使药物失活。

二者的区别在于意义不同。药理活性是指药物分子与生物体内的分子发生相互作用,从而产生一系列生理、生化、药理等效应的能力。药理活性通常是指药物的分子结构与生物体内的分子结构发生相互作用的能力。

【答案】:D本题为识记题,药物与受体形成不可逆复合物的键合形式是共价键。

2015年药学综合知识与技能第2章药物相互作用重点总结药物相互作用也属于用药适宜性内容,鉴于这部分内容层次较多、篇幅较大,所以将其从用药适宜性项下独立出来,该部分内内容考试出现的机会比较大,属于细节题。

今天老师就来重点为大家讲解一下有机磷中毒及解救的相关知识,希望能对大家有所帮助!1、急性中毒表现(1)轻度中毒——M样症状为主。(2)中度中毒——可同时有M样症状和N样症状。

药效学研究内容不包括

【答案】。

不包括剂型改造。临床药理学研究的内容包括:1、药效学研究。2、药动学与生物利用度研究。3、毒理学研究。4、药物临床实验。

药理学研究的内容包括:1、药物效应动力学(pharmacodynamics):简称药效学。研究药物对机体的作用,包括药物的作用和效应、作用机制及临床应用等。2、药物代谢动力学(pharmacokinetics):简称药动学。

药物临床试验研究内容不包括真实世界研究。药物临床试验是指任何在人体(病人或健康志愿者)进行的药物的系统性研究,以证实或发现试验药物的临床、药理和/或其他药效学方面的作用、不良反应和/或吸收、分布、代谢及排泄。

22、西洋参化学成分、生物活性、品质评价及产品开发研究进展。23、植物代谢组学在药材质量评价中的研究进展与展望。24、光敏剂在胶质母细胞瘤光动力治疗中的研究进展。25、复方银花解毒颗粒抗冠状病毒药效作用及初步机制研究。

第一,药理是医学院校必修的一门课,指导临床用药。第二,评价药物疗效以及在经济上面和其他方面有些什么不同。第三,药理学是生命科学的重要组成部分。药理学的拓展:药物通常除了指导临床用药,还进一步用于研究。

(2)中药药效物质基础研究中药不同于西药和天然药,单味中药中含有多种活性成分,产生某种药理作用的物质基础亦是中药药效学的主要研究内容。

【答案】:A、B、C、D药理学研究内容主要包括药物效应动力学与药物代谢动力学两部分。而药效学研究药物对机体的作用、作用机制、临床应用及不良反应等。药动学研究药物在机体的影响下所发生的变化及规律。

包括:1.体外研究如新药对离体离器官的作用;在试管内研究新药对致病微生物的作用;肮肿瘤药物体外筛选等。共同特点是方法简便,敏感性高,比体内法用药量少,结果判断更直接。

药理学实验:药物对离体兔肠的作用

原理如下:1、家兔泻药实验检测药物胃肠道反应。2、家兔更容易引起胃肠不适,泻药暴露可以用于观察毒素、药物的影响。3、观察排便状况,判断药物是否影响胃肠道。4、家兔肠胃特点。

用药后肝功能、自觉症状及体征有明显改善。【抑菌作用】:田基黄对金黄色葡萄球菌、链球菌、牛型结核杆菌、肺炎球菌、猪霍乱杆菌均有不同程度的抑制作用。【兴奋平滑肌作用】:对离体兔肠。

利用家兔肠肌标本鉴别未知药品实验原理是:家兔小肠平滑肌上存在着M受体等受体,乙酰胆碱等药物可使M受体兴奋而导致小肠平滑肌收缩,蠕动增强,但有些药物如阿托品等阻断剂可阻断该受体。

黄柏碱有轻度的箭毒样作用,对蛙腹直肌紧张度无影响,但能抑制由乙酰胆碱引起的收缩反应。对离体兔肠,黄柏粉可增强其振幅,黄柏酮可增强其张力及振幅;黄柏内酯则抑制肠管。在带有胰瘘的家兔身上。

药理作用1.对心血管系统的作用夏枯草煎剂(浓度为1:10万~1:100万)能使在位兔心和离体蛙心收缩幅度增大,但浓度增大(1:20~1:50)则使收缩幅度变小.夏枯草的水浸出液、乙醇水浸出液和30%乙醇提取物。

不同给药途径对家兔的影响实验原理如下:1.给药途径不同:不同的给药途径,如耳静脉注射、肌肉注射等,会影响药物首先到达的器官和组织,从而影响药物的吸收和分布速度,导致药物的药理作用和生物效应产生差异。

仙鹤草素对小鼠、大鼠、家兔均有调整心率,使已疲劳的骨骼肌兴奋,增加细胞的抵抗力及降低血糖等作用;仙鹤草内酯能降低离体兔肠的收缩幅度及张力,也能抑制在体小鼠肠的蠕动。

桑白皮的药理作用11、降压作用桑白皮的醇提取液5~6mg/kg,对麻醉兔、犬十二指肠给药可使动物血压明显而持久的下降。而对实验性肾性高血压的动物20g/kg口服,亦能产生明显的降压作用。

③其他作用犀角及牛或羊角、猪蹄爪甲煎剂对离体兔肠有兴奋作用。对家兔白细胞总数在减少后急剧上升。在体内、体外对葡萄球菌均无抑制作用。④从离体心脏、肠管、兔血压、解热、血象、抑菌等实验的初步试验结果。

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”(艾青:《诗论》,人民文学出版社1956年版151页),这跟艾青早年学画,多年对绘画颇有研究有关。有的评论家认为,艾青的诗作既有诗的激情,又有画的意境,评论艾青三十年代的诗具有油画的质感。

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你是把值域这个概念与映射中集合B等同起来了,其实两者并不等;比如说A={-1,0,1},B={-1,0,1},对应关系是f(x)=x²;满足映射的定义:对于A中的每一个元素,都能在B中找到唯一的一个元素与之对应。

5g石灰石中含有不溶于水,也不和HCl反应的杂质,这部分杂质虽然在溶液中,但因为其不溶于水,所以不算在溶液的体系中,所以计算质量分数时,溶液的总质量应该是反应后剩余物质的总质量-杂质的质量。

应用分区法,3点4区A0<a《1/6Br-I2B1/6<a<1/5I2Br2Br-Ca=1/5I2Br2D1/5<a&lt。

行かなきゃ!やらなきゃ!我慢しなきゃ!学校へ行かなきゃ!的吧?意思是,行かなければならない!=我必须去!我得去!,やらなければならない!完全是一样的。所以“,,,きゃ。”的意思是,必须,。

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药物和受体相互作用关系

一类是药物的药效主要受药物的理化性质影响而与药物的化学结构类型关系较少,被称为结构非特异性药物。另一类药物的作用依赖于药物分子特异的化学结构,该化学结构需与受体相互作用后才能产生影响,被称为结构特异性药物。

研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物。

在日常生活中,人们有着各自的饮食习惯,但是当因为患病或其他原因而服药时,大家更多注意的是所使用的治疗、诊断性药物之间是否会有相互影响,而对摄入的食物和烟、酒、饮料等与药物之间的相互作用则往往容易忽视。实际上。

部分分析方法1、同位素标记药物它们主要应用于放射免疫分析法(RIA)、同位素逆稀释分析,或作为GC-MS分析中的内标,以及在药物分离中作示踪应用等。2、微生物测定利用抗生素在琼脂培养基内的扩散作用。

药物与受体结合,是激动还是阻断受体,取决于()A.药物作用的强度B.药物剂量的大小C.药物与蛋白结合率的高低D.药物是否有内在活性(效应力)正确答案。

肾上腺素解抗组胺作用治疗过敏性休克、间羟胺对抗氯丙嗪引起体位性低血压、三环类抗抑郁药抑制神经末梢对去甲肾上腺素再摄取,引起高血压危象这三种相互作用为生理性拮抗。

正确答案:E解析:药物与受体结合的形式有共价键和非共价键二大类,共价键键合形式是一种不可逆的结合形式。非共价键键合形式是可逆的结合方式。

药物作用是药物与机体相互作用过程的综合表现,许多因素都可能干扰或影响这个过程,使药物的效应发生变化。这些因素包括药物方面、动物方面、饲养管理和环境等因素。

CoMSIA)等方法,分析药物分子三维结构与受体作用的相互关系,深入地揭示了药物与受体相互作用的机制。基于分子结构的三维定量构效关系逐渐取代了定量构效关系在药物设计领域的主导地位。

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