简述药物与受体的相互作用:简述药物与受体的相互作用特点E7

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• 1、老年人用药与受体结合的特点不正确的是
• 2、药理学笔记:第二章——药效学
• 3、请问药物与受体结合后,可产生何种效应?举例说明
• 4、简述不同药物联合使用在体内的相互作用
• 5、药物的理化性质化学结构对药物的作用有什么影响?
• 6、简述药物与受体的相互作用

老年人用药与受体结合的特点不正确的是

【答案】：C本组题考查受体的激动药和拮抗药。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，它们能与受体结合并激活受体而产生效应。

药物与特异受体结合，可能兴奋受体也可能阻断受体，这取决于（）A.药物的给药途径B.药物的剂量C.药物是否有内在活性D.药物是否具有亲和力正确答案。

如阿托品特异性阻断M-胆碱受体,药理效应选择性并不高,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响,且有的兴奋、有的抑制。作用特异性强及(或)效应选择性高的药物应用时针对性较好。(4)效应广泛的药物副反应较多。

药物与受体结合后，能否兴奋受体取决于下列哪一因素：A.药物分子量大小B.药物的亲和力C.是否有内在活性D.药物剂量的大小E.机体的反应性正确答案。

药物与特异受体结合后，可能激动受体，也可能阻断受体，这取决于（）A.药物的作用强度B.药物的剂量大小C.药物的脂溶性D.药物是否具有内在活性正确答案。

不同个体口服相同剂量氯丙嗪后,血药浓度可相差10倍以上,所以给药剂量应个体化。由于老年患者对氯丙嗪的代谢与消除速率减慢,故应适当减量。【药理作用】氯丙嗪为D2受体阻滞剂。对α受体、H1受体、5-HT2受体和M受体也有阻断作用。

竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量一效曲线平行右移，但其最大效应不变。本身不能产生生理效应。

（2）药物与受体结合作用的特点：①特异性与结构专一性；②饱和性与立体选择性；③可逆性与内源性配体；④识别力与高度敏感性。（3）激动药与拮抗药①激动药：能激活受体的配体。

【答案】：B药物与受体结合引起生理效应要具备两个条件，一是药物与受体相结合的能力即亲和力，二是药物能产生效应的能力即内在活性。受体激动剂表现为药物与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性，因此能兴奋受体。

药理学笔记:第二章——药效学

延缓的则可以采用汤剂、丸剂、缓释片剂等。有的药物制成不同的剂型，可以呈现不同的治疗作用，如硫酸镁制成溶液剂口服时有致泻作用，而制成注射液则为抗惊厥药。

(2）老年期药效学特点临床经验显示老年人对药物的反应比年轻人强，国外学者认为一方面是由于药动学作用，即血药浓度随年龄的增长而增高；另一方面是药效学作用。①老年人随着脑的重量逐渐减轻，脑血流减少。

药理学研究的主要内容包括：1、药物效应动力学（pharmacodynamics）:简称药效学。研究药物对机体的作用，包括药物的作用和效应、作用机制及临床应用等。2、药物代谢动力学（pharmacokinetics）:简称药动学。

二.主要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米(可拉明)[作用特点和应用]1.作用温和,安全范围较大,最常用.2.作用机制：通过直接和间接(刺激颈动脉体化学感受器反射性)兴奋呼吸中枢。

要求在正确认识药物结构与构效关系的基础上，重点掌握药物常用剂型的特点、质量要求和临床应用，药动学、药效学及药物体内过程；熟悉与药品质量管理直接相关的国家药品标准和药典的通则等内容。

多巴胺（dopamine）[作用]1、兴奋心脏：（1）直接激动β1受体；（2）促进神经末梢释放Na.2、血管和血压：［医学教育　网搜集整理］（1）激动Da受体，肾、肠系膜和脑血管及冠状动脉舒张；（2）激动α受体。

二、组安h2受体阻断药西米替丁（甲氰咪胍cimetidine）雷尼替丁（renitidine）用于胃及十二指肠溃疡，对十二指肠可以疗效尤为显著。选择性阻断胃腺壁细胞h2受体，抑制胃酸的分泌。三、m受体阻断药哌仑西平：阻断胃腺m1受体。

1药理学：研究药物与生物体之间相互作用规律及机制的科学。2药效学：研究药物对机体作用，包括药物作用，作用机制，临床应用，不良反应。3药动学：研究机体对药物作用，包括药物在机体的吸收，分布，代谢及排泄过程。

二、主要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米（可拉明）[作用特点和应用]1.作用温和，安全范围较大，最常用。2.作用机制：通过直接和间接（刺激颈动脉体化学感受器反射性）兴奋呼吸中枢，通过呼吸中枢对co2敏感性。

请问药物与受体结合后,可产生何种效应?举例说明

受体在细胞生物学中是一个很泛的概念，意指任何能够同激素、神经递质、药物或细胞内的信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。受体是细胞膜上或细胞内能识别生物活性分子并与之结合的成分。

引起垂体前叶分泌促皮质激素减少，而致肾上腺皮质萎缩、功能减退,甚至产生阿狄森氏危象。反跳现象就是由于留体激素的减量或停药，原来疾病的症状迅速恶化。

以钙信号为例：配体（ligand）结合到膜表面受体PhospholipaseC(PLC)偶联受体之上，从而激活第二信使Ins（1,4,5）P3和DAG。Ins（1,4,5）P3又在胞质中扩散，与位于内质网膜上的Ins(1,4,4)P3受体结合。

（2）效价：指某一药物能够引起生物反应的功效单位。（3）效能（efficacy是指药物分子与受体结合后产生效应的能力。具有高效能的完全激动剂（fullagonist）占领很少部分受体可产生很大效应。

（1）竞争性拮抗剂：①虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时水平。

受体具有特殊的结构，通过像钥匙和锁的关系和药物结合。药物的选择性也可以解释为对受体的选择性。一些药物只能和一种受体结合，另一些药物可以和体内多种受体结合。受体并非因药物而产生，体内本身存在受体。

问题八：什么是B受体受体(receptor)是细胞膜上的特殊蛋白分子，可以识别和选择性地与某些物质发生特异性受体结合反应，产生相应的生物效应。能与受体蛋白结合的物质，如神经递质、调质、激素和药物等。

人工合成的h1受体阻断药多具有乙基胺的共同结构，乙基胺与组胺的侧链相似，对h1受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。【药理作用】1.抗外周组胺h1受体效应h1受体被激动后即能通过g蛋白而激活磷脂酶c。

4、值得注意的是，占领学说并不能解释所有的现象。例如，同一类药物或活性物质占领同一受体，可能会产生不同的最大效应。为了解决这个问题，学者们提出了“内在活性”的概念。内在活性是指药物与受体结合时产生的效应能力。

简述不同药物联合使用在体内的相互作用

1.本表列举了一些常见药物的相互作用2.联合用药栏中分A、B两个小栏,即A药与B药合并给予(包括同时或先后,通过相同途径或不同途径给予A、B两种或两类药)。3.相互作用栏包括合用后药物作用(包括疗效和副人用)所起的变化。

化疗药物:在临床研究中,联合使用阿瑞匹坦(125mg/80mg疗法)和以下主要或部分通过CYP3A4代谢的化疗药物:依托泊苷、长春瑞滨、多烯紫杉醇和紫杉醇,无需根据潜在的药物相互作用对这些药物的剂量进行调整。在国内临床研究中。

2.其它联合治疗。虽然没有进行特异的药物相互作用研究。

转来给你参考一下:临床上同时使用两种以上的药物治疗疾病,称为联合用药,其目的是提高疗效,消除或减轻某些毒副作用,适当联合应用抗菌药也可减少耐药性的产生。但是,同时使用两种以上的药物。

利奈唑胺既不能由人细胞色素酶P450代谢，也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶（1A2，2C9，2C19，2D6，2E1和3A4）的活性。所以，预计利奈唑胺不会与由细胞色素酶P450诱导代谢的药物产生相互作用。

1.本表列举了一些常见药物的相互作用2.联合用药栏中分A、B两个小栏,即A药与B药合并给予(包括同时或先后,通过相同途径或不同途径给予A、B两种或两类药)。3.相互作用栏包括合用后药物作用(包括疗效和副人用)所起的变化。

但是,同时使用两种以上的药物,药物在体内器官、组织或作用部位均可发生相互作用,使药效或不良反应增强或减弱。在药物联合使用时应注意其在药动学和药效学的相互作用,药效学的相互作用有协同作用、相加作用和拮抗作用。

此外，碧韵（米非司酮胶囊）不能与灰黄霉素、非甾体抗炎药合用。根据体外抑制资料，联合给予米非司酮可以导致本身是CYP3A4底物的药物血清水平增加。由于米非司酮从体内消除减慢，这种相互作用可以从给药后体内时间延长观察到。

但是，同时使用两种以上的药物，药物在体内器官、组织或作用部位均可发生相互作用，使药效或不良反应增强或减弱。在药物联合使用时应注意其在药动学和药效学的相互作用，药效学的相互作用有协同作用、相加作用和拮抗作用。

药物的理化性质化学结构对药物的作用有什么影响?

临床用药时，除根据兽药典、兽药规范等决定用药剂量外，还要根据药物的理化性质、毒副作用和病情发展的需要适当调整剂量，才能更好地发挥药物的治疗作用。合适的剂量才能起到治病防病的作用。（2）剂型剂型对药物作用的影响。

临床用药时，除根据兽药典、兽药规范等决定用药剂量外，还要根据药物的理化性质、毒副作用和病情发展的需要适当调整剂量，才能更好地发挥药物的治疗作用。合适的剂量才能起到治病防病的作用。（2）剂型剂型对药物作用的影响。

第一节药物的作用一、药物作用与药理效应1.药物作用的基本表现药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用,是动因,是分子反应机制,有其特异性。药理效应是药物作用的结果,是机体反应的表现,对不同脏器有其选择性。1)兴奋性改变。

药物化学结构优化/改造策略在药物发现中的应用如下：在新药研发过程中，通过构效分析不仅可以帮助设计更有活性的分子结构，还有助于优化分子的物理化学性质、药代性质或潜在毒性。构效关系。

临床用药时，除根据兽药典、兽药规范等决定用药剂量外，还要根据药物的理化性质、毒副作用和病情发展的需要适当调整剂量，才能更好地发挥药物的治疗作用。合适的剂量才能起到治病防病的作用。（2）剂型剂型对药物作用的影响。

②机体机能状态不同（病理状态）不少药物在疾病动物的作用较显著，甚至在病理状态下才呈现药物的作用，如解热镇痛药能使发病猪降温，对正常猪体温没有影响；洋地黄对慢性充血性心力衰竭有很好的强心作用。

药物因素1、药物的理化性质和化学结构：药物的作用与其理化性有关，如重金属盐能使蛋白质凝固沉淀，对组织有收敛、刺激和腐蚀作用。有些药物结构虽然相似而药理作用并不相似，甚至能产生颉颃作用，如磺胺类药物和普鲁卡因。

药物化学(Medicinalchemistry)指的是利用化学的概念和方法发现确证和开发药物,从分子水平上研究药物在体内的作用方式和作用机理的一门学科。药物化学(MedicinalChemistry)是建立在化学和生物学基础上。

它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。对位上的游离氨基是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。必须在体内分解后重新释出氨基，才能恢复活性。理化性质。

简述药物与受体的相互作用

4、由于受体结构尚不清楚，目前对受体特性的了解主要借助于与其相嵌结合的另一方，即药物，神经递质及内源性激素为工具。对这些能与受体相结合的化学物质给予一个名词，称之为配体。

（1）药代动力学性药物相互作用：四环素+Fe2+、Ca2+发生络合吸收；阿司匹林+香豆素类血浆蛋白结合出血；药物代谢的诱导和抑制。（2）药效动力学性药物相互作用：生理性拮抗和协同。

1、激动剂——指药物与受体有较强的亲和力，具有内在活性，能引起受体兴奋。2、拮抗剂——指药物与受体有较强的亲和力，但无内在活性，能与受体结合阻断激动剂或内源性配体的作用，从而呈现对激动剂的拮抗作用。有分。

(3)药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应,二者不一定平行。如阿托品特异性阻断M-胆碱受体,药理效应选择性并不高,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响,且有的兴奋、有的抑制。

前者的药理作用与化学结构类型关系较少，主要受理化性质影响。大多数药物属于后一类型，其活性与化学结构相互关联，并与物定受体的相互作用有关。决定药效的主要因素有二：（1）药物必须以一定的浓度到达作用部位。

3、受体与配体结合有高度的亲和力（低浓度的配体就可激活受体）。4、受体与配体结合具有饱和性（受体数目有限，药物效应与配体占领受体数目成正比）。5、配体（药物）与受体结合产生效应，须配体具有内在活性。

将作用于受体产生的效应不同的药物分为介绍如下：将作用于受体产生的效应不同的药物分为：激动剂;拮抗剂;部分激动剂。1、激动剂——指药物与受体有较强的亲和力，具有内在活性，能引起受体兴奋。

受体与配体之间结合的结果是受体被激活，并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下，受体与配体之间的结合不通过共价键介导，主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时。

它们本身不产生作用，是通过占据激动药的受体而发挥拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔。根据拮抗药与受体结合是否具有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。前者能与激动药竞争相同受体。

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