简述药物与受体的相互作用:药物与受体间的相互作用对药效的影响有哪些EiWG6N

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药物相互作用对药效学和药动学的影响重点总结

c)肾小管重吸收:影响因素有药物的脂溶性、解离型与不解离型比例以及肾小管滤液的pH值(5)中西药物的药动学相互影响3、药效学方面药物相互作用药物效应的协同作用:药理效应相同或相似的药物。

①药动学相互作用是指两种以上药物同时作用时,一种药物可能改变另一种药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄,而使药物的半衰期、峰浓度和生物利用度等发生改变。②药效学相互作用是指同时作用两种以上药物。

临床上联合用药,对病人可能有益,但也有可能有害。因而应研究药物相互作用的机理及原则。药物相互作用主要分药动学相互作用和药效学相互作用。

药物在体内的相互作用(药动学因素、药效学因素)。(一)药动学相互作用1.影响药物吸收的相互作用:①药物间的吸附和络合;②影响消化液分泌或改变胃肠道pH值;③影响胃排空和肠蠕动。2.竞争与血浆蛋白结合。

【答案】:①药动学方面:药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程中可能发生药动学的相互作用。

(4)种属差异不同种属动物对同一药物的药动学和药效学往往有很大的差异。在大多数情况下表现为量的差异,即作用的强弱和维持时间的长短不同。(5)生理因素同一动物在不同生长时期对同一药物的反应往往有一定差异。

1吸收环节:消化道ph值改变影响药物吸收,如四环素类,喹诺酮类。需要酸性环境。而碱性药物,如抗胆碱药:H2受体阻滞剂等都可使胃肠道ph升高而阻碍药物吸收。2代谢环节。

(1)药代动力学性药物相互作用:四环素+fe2+、ca2+发生络合吸收;阿司匹林+香豆素类血浆蛋白结合出血;药物代谢的诱导和抑制。(2)药效动力学性药物相互作用:生理性拮抗和协同。

5、影响受体功能:掌握受体的概念和特征。熟悉受体激动药、拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的概念。了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。(1)受体概念:受体为糖蛋白或脂蛋白。

药物与受体结合的构象是

去甲肾上腺素与α受体结合,引起血缉唬光舅叱矫癸蝎含莽管平滑肌收缩,导致血压升高。能够与肾上腺能受体结合,从而阻滞肾上腺能递质与α、β受体相结合,而取消其效应的药物分别称为α、β受体阻滞剂。

α受体阻滞剂是指可以选择性的与α肾上腺受体结合,并不激动或减弱激动肾上腺素受体,却能阻滞相应的神经递质及药物与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。α1受体主要分布在血管平滑肌(如皮肤、粘膜血管,以及部分内脏血管)。

局麻药作用于神经细胞膜na+通道内侧,抑制na+内流,阻止动作电位的产生和传导。进一步研究发现,局麻药与na+通道内侧受体结合后,引起na+通道蛋白质构象变化,促使na+通道的失活状态闸门关闭,阻滞na+内流。

这种结合和药物与受体蛋白结合情况相似:可见药物的血浆蛋白结合量([DP])受药物浓度([D]),血浆蛋白(P)的质和量及解离常数(KD)影响,各药不同而且结合率(血中与蛋白结合的药物与总药量的比值)随剂量增大而减少。

受体是指任何能够同激素、神经递质、药物或细胞内信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。根据受体在细胞中的位置,将其分为细胞表面受体和细胞内受体两大类。受体本身至少含有两个活性部位。

3、受体与配体结合有高度的亲和力(低浓度的配体就可激活受体)。4、受体与配体结合具有饱和性(受体数目有限,药物效应与配体占领受体数目成正比)。5、配体(药物)与受体结合产生效应,须配体具有内在活性。

相互作用有以下几点:1、激动药能与受体结合并激动受体而产生相应的效应,与受体有亲和力和内在活性。2、拮抗药能阻断受体活性的配体,与受体有较强的亲和力。

如吲哚洛尔,产生所谓的“两重性”现象,表现低浓度激动,高浓度拮抗。负性激动药物或反转激动药:与受体结合可引起受体的构型向非结合状态方向转变。

可逆性和特定的作用模式等特点。受体的化学本质是什么1、受体是指任何能够同激素,神经递质,药物或细胞内信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子;2、受体能够引起生物将就的特殊蛋白质。

受体分为哪五类?

【答案】:(1)受体根据分布部位分为膜受体和胞内受体两大类。其中膜受体又分为三类:跨膜离子通道型受体(环状受体,又称配体依赖性离子通道);G蛋白偶联型受体(7个跨膜α螺旋受体,又称蛇型受体)。

据受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点,对目前已确定的受体可分为四类。

1、激素受体作为第一信使的激素分子与细胞膜受体结合后并不进入细胞。结合激素的受体能使位于膜上的腺苷酸环化酶活化,从而使ATP转成环(化)腺苷酸(cAMP),后者称为第二信使。

(3)单个跨膜α螺旋受体N端在胞外,形成胞外区,可与配体结合。中段是1个跨膜的α螺旋结构。C端在胞内;该受体分为催化型受体和非催化型受体两大类,前者受体本身的胞内区有潜在的TPK作用,当与配体结合时。

绝大多数受体为蛋白质,极少数是非蛋白受体。受体与配体结合具有特异性、亲和性、饱和性受体分为细胞内受体(甾醇类激素)和细胞外受体(离子型通道受体、G蛋白偶联型受体、具有酶活性的受体)。

激动时引起血管收缩。α1受体也分布于瞳孔开大肌,激动时瞳孔开大肌收缩,瞳孔扩大。α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上,受体激动时可使去甲肾上腺素释放减少,对其产生负反馈调节作用。β受体分为三种亚性。

例如肾上腺素作用于皮肤粘膜血管上的α受体使血管平滑肌收缩,作用于支气管平滑肌等使其舒张。(2)高度的亲和力(3)配体与受体结合的饱和性受体的分类:胞内受体:甾类激素等细胞表面受体。

如凡能于ACh结合的受体称为胆碱受体,凡能于NA结合者,称为肾上腺素受体,其余类推。由于太多只举例胆碱受体但见受体有两种M型和N型N型又分为N1和N2两种亚型。M型受体主要主要作用。

据靶细胞上受体存在的部位,可将受体分为细胞内受体(intracellularreceptor)和细胞表面受体(cellsurfacereceptor,)。细胞内受体介导亲脂性信号分子的信息传递,如胞内的甾体类激素受体。

药物和受体结合作用特点,不正确的是()

受体的主要特征:受体与配体结合的特异性是受体的最基本特点,保证了信号传导的正确性。配体和受体的结合是一种分子识别过程,它依靠氢键、离子键与范德华力的作用使两者结合。

特征受体的主要特征1.受体与配体结合的特异性是受体的最基本特点,保证了信号传导的正确性。配体和受体的结合是一种分子识别过程,它依靠氢键、离子键与范德华力的作用使两者结合。

药物与特异受体结合,可能兴奋受体也可能阻断受体,这取决于()A.药物的给药途径B.药物的剂量C.药物是否有内在活性D.药物是否具有亲和力正确答案。

熟悉磷酸二酯酶抑制剂、β1受体激动剂、转化酶抑制剂、AT1受体拮抗剂的抗慢性心功能不全药理作用特点。

但不能解释同一类药物或活性物质占领同一受体,而产生不同的最大效应。故又产生了“内在活性”的概念。即药物与受体结合时产生的效应能力称为内在活性,其大小用介于0~1之间的系数α值表示。(2)速率学说。

受体:1.药理学上是指糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子,存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。不同的受体有特异的结构和构型。

绝大多数药物受体都是蛋白质,包括位于细胞膜上或膜内的酶、激素、通道蛋白等。这些蛋白质受体与药物结合后,可以产生生理效应或药理效应,从而实现药物的治疗作用。蛋白质受体在药物研发和药理学研究中起着重要的作用。

14.关于激素与受体结合特点,下列哪一项是错误的?A.激素与受体分离后,激素的信使作用即终止B.只有有相应受体的靶细胞才对激素起反应C.激素与受体结合达一定程度后。

根据其作用方式的特点,可分为除极化型和非除极化型两类。一、除极化型肌松药这类药物与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合,产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用,使终板不能对乙酰胆碱起反应(处于不应状态)。

2019药学专业知识:受体的激动药和拮抗药

因此A选项错误,组胺和肾上腺素合用发挥生理性拮抗作用,不是药理性拮抗作用;2.药理性拮抗:指当一种药物与特异性受体结合后,阻止激动剂与其结合,如H1组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗H1组胺受体激动药的作用。

阿托品(atropine)[作用]竞争性拮抗ach对m受体的激动作用。1、解除平滑肌痉挛:松驰多种内脏平滑肌,对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著。作用部位比较:胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管。2、抑制腺体分泌:唾液腺。

妨碍激动剂与特异性受体结合;拮抗剂可降低激动剂与受体结合的亲和力,所以导致产生了耐药性。耐药性又称抗药性,系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性,耐药性一旦产生。

能与激动药互相竞争同一受体,与受体可逆结合,量效反应曲线平行右移,斜率和高度(Emax)不变。(2)非竞争性拮抗药:不与激动药互相竞争同一受体,或与受体不可逆结合,量效反应曲线右移,斜率降低。

你好,其实部分激动药具有激动药与拮抗药两重特性。部分激动药,对受体有亲和力,但内在活性较低,与受体产生较弱的效应。即使药物浓度增加,也不能达到完全激动药那样的最大的效应;但当有激动药存在的情况下。

受体激动药(L)对相应受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性,α达100%.受体拮抗药(I)虽然也有较强的亲和力,但缺乏内在活性,α=0,本身不能引起效应,却占据一定量受体,拮抗激动药的作用。

6、影响免疫机制 除免疫血清及疫苗外,免疫增强药及免疫抑制药通过影响免疫机制发挥疗效。5、影响受体功能:掌握受体的概念和特征。熟悉受体激动药、拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的概念。

区别:1、原理不同拮抗剂与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。抑制剂又称为缓聚剂。阻滞或降低化学反应速度的物质,作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应,只是减缓聚合反应。

【答案】:D本题考查的是受体激动药和拮抗药。激动药是指既有亲和力又有内在活性的药物。激动药能与受体结合并激活受体而产生效应。根据内在活性的不同,激动药又分为完全激动药和部分激动药。

简述药物与受体的相互作用

受体的分类:大多数药物在体内都是和特异性受体相互作用,改变细胞的生理生化功能而产生效应。目前已经确定的受体有30多种,根据受体存在的标准,受体可大致分为三类:1、细胞膜受体:是细胞表面的一种或一类分子。

受体是一类介导细胞信号转导功能的大分子蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的药理效应或生理反应。根据受体作用的情况。

2015年药学综合知识与技能第2章药物相互作用重点总结药物相互作用也属于用药适宜性内容,鉴于这部分内容层次较多、篇幅较大,所以将其从用药适宜性项下独立出来,该部分内内容考试出现的机会比较大,属于细节题。

任务研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物。

药物和受体结合作用特点,不正确的是()A.药物与受体结合后。

正确答案:A解析:药物所作用的受体、酶、离子通道等都是由蛋白质构成的生物大分子,有一定的三维空间结构,所以在药物和受体相互作用时,药物与受体结合部位的位置有空间位置上的差异。

甲状旁腺激素与1,12-二羟维生素D3对血钙的调节是相辅相成的,而降钙素则有拮抗作用。激素之间的协同作用与拮抗作用的机制比较复杂,可以发生在受体水平,也可以发生在受体后信息传递过程。

【答案】:A本组题考查药物与受体相互作用和药物的分类。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性。

药物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的,其结合部位就是药物作用的靶点。药物作用靶点涉及:①受体,②酶,③离子通道,④核酸,⑤载体,⑥免疫系统,⑦基因等。(2)非特异性作用机制。

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