简述药物与受体的相互作用:药物与受体的结合作用的特点包括ald7s
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- 1、什么标志着药物化学作为一个新学科的诞生
- 2、简述药物与受体的相互作用
- 3、试述受体的变化对药效学产生哪些影响
- 4、配体是什么?有何生理作用?
- 5、药物与受体结合时的构象称为什么构象
- 6、简述药物与受体结合的键合方式有哪些
什么标志着药物化学作为一个新学科的诞生
2、是建立在化学和生物学基础上,对药物结构和活性进行研究的一门学科。通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。3、药物化学是一门历史悠久的经典科学,具有坚实的发展基础,积累了丰富的内容。
将会对人类药物治疗和健康事业做出巨大贡献。药物化学为人们提供了合理充分的药物治疗选择,是保障人类健康的重要学科之一。随着时代的变迁和科学技术的发展,药物化学必将充满挑战和机遇。
创制新药是涉及多学科·多环节的探索性系统工程·是集体研究的成果,基于药物化学首先要发现先导物,为后续学科研究提供物质基础,在研究过程中起着十分重要的作用,因此药物化学在药学科学领域处于带头学科的地位。
研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科。药物化学是一门历史悠久的经典科学,具有坚实的发展基础,积累了丰富的内容。
不久我们将迎来知识经济的新世纪。知识创新,技术创新,促进科技进步和经济发展将是面临的主要任务·生命科学和信息科学将日益得到发展·成为下世纪的活跃领域,这为防病治病,新药研究提供重要的基础。
将会对人类药物治疗和健康事业做出巨大贡献。药物化学为人们提供了合理充分的药物治疗选择,是保障人类健康的重要学科之一。随着时代的变迁和科学技术的发展,药物化学必将充满挑战和机遇。
药物化学(MedicinalChemistry)是建立在多种化学学科和生物学科基础之上,设计、合成和研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。研究内容涉及发现、发展和鉴定新药。
不管是药物化学还是药学的其他一些学科,研究对象都是药物,而一个药物从发现到临床应用,一般要经历以下几个阶段:候选药物的发现和发明,药理作用筛选,药效学评价,安全性评价,工艺学研究,制剂研究,质量控制,临床研究等。
什么是药学药学是医学学科中药学大类中的一个专业,主要研究和药物相关的学问。具体来说,从最开始的药物研究、开发,到生产、加工,以及最后的流通使用,所有过程只要是和“药”相关的,都属于药学的研究范畴。
简述药物与受体的相互作用
药效构象药效构象,当药物分子与受体相互作用时,药物与受体互补并结合时的构象。
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受体数目(密度)可因激动药的存在或其他因素而发生调节变化。当激动药浓度增高时受体数目减少,称向下调节当激动药的浓度低于正常时受体数目增多,称向上调节拮抗药的存在可阻止受体数目的减少。
任务研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物。
二、配体的重要性及应用1、配体在有机化学、无机化学、生物化学、化学生物学等领域都有着广泛的应用。在药物研究中,研究人员可以通过调控配体改变药物的吸收、代谢和剂量反应。2、在生物科学领域。
药学属于医学或理学。药学是连接健康科学和化学科学的医疗保健行业,它承担着确保药品的安全和有效使用的职责。药学主要研究药物的来源、炮制、性状、作用、分析、鉴定、调配、生产、保管和寻找(包括合成)新药等。
相互作用可以影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。(1)影响药物吸收。包括药物间的吸附和络合作用;影响消化液的分泌或改变其pH值;加速或延缓胃排空。(2)影响药物分布和转运。许多药物在血浆内可与血浆蛋白结合。
其任务:包括:研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物。
药物在分布过程中,尽管受上述因素的影响,但在靶部位的有效药物浓度,主要与受体的结合有关。体内产生的药理效应,可看作是受体结合的最终结果。药物在体内分布后的血药浓度与药理作用有密切关系,决定药效起始时间、强弱或作用持续时间。
试述受体的变化对药效学产生哪些影响
阿托品2006年2月17日Atropine中文别名:阿托品英文别名:AtropineSulfatis、Atropinol、Borotropin生产企业:药品类别:胃肠解痉药;止吐、催吐药及胃肠动力药。
喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。药效学作用动物试验结果所预测的EPS发生的可能性显示:有效阻断多巴胺D2受体的喹硫平剂量只导致轻微的强直症。
一、美西律1、药效学本品属ⅠB类抗心律失常药。其化学结构及电生理效应均与利多卡因相近似,减低收缩期除极钠离子内流,抑制心肌传导纤维的自律性,缩短动作电位,相对延长有效不应期,降低兴奋性。
③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),因此,总的作用是。药动学口服吸收快,口服后2~3小时血药浓度达峰值,持续时间可达8小时,T1/2为l~2小时。95%经肝脏代谢。
药效学:影响药物的选择和应用的两个医学名词是药效学(药物对机体的作用)和药物动力学(机体对药物的作用)。除了探讨药物的作用(例如减轻疼痛、降低血压、降低血浆胆固醇水平)外。
克隆技术可使人类对流产有更多的认识,以发展治疗习惯性流产的方法,解除那些不能成为母亲的女性的痛苦。同时,通过研究桑葚胚附着于子宫壁的原理,有望发展新的避孕技术。--克隆实验的实施促进了遗传学的发展。
药物效应动力学:简称药效学,研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。治疗作用:凡符合用药目的或能达到防治疾病效果的作用。特异质反应:少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同。
22、试述甲状腺手术前合用硫脲类药物和大剂量碘的药理学依据23、简述产生细菌耐药性的机制胞浆膜通透性;产生灭活酶;细胞体内靶位结构改变;改变代谢途径;增强主动流出系统24、试述抗菌药的作用机制分类,各举一例(1)干扰叶酸代谢。
那么人体是如何产生这种特异性的免疫球蛋白的呢?当抗原突破了两道防线进入到我们的身体之后,很少数的抗体会和B细胞表面的抗原受体直接结合;大部分的抗原不能被B细胞直接识别。
配体是什么?有何生理作用?
G蛋白偶联受体:一种与三聚体G蛋白偶联的细胞表面受体。含有7个穿膜区,是迄今发现的最大的受体超家族,其成员有1000多个。与配体结合后通过激活所偶联的G蛋白,启动不同的信号转导通路并导致各种生物效应。
调节亚单位构型变化,随即激活膜上的AC,在Mg2+存在的条件下,AC催化细胞内一系列生物化学反应,进而引起靶细胞生理功能的改变.也有的膜受体与配体结合后并不继发细胞内一系列生化反应。
包括人体生理学、动物生理学和植物生理学等。词语分解生的解释生ē一切可以发育的物体在一定条件下具有了最初的体积和重量,并能发展长大:诞生。滋生。生长。造出:生产。活的,有活力的:生存。
配体是提供孤电子对的分子原子或离子,受体是接受孤电子对的分子原子或离子,中心原子是直接接受配体的原子还有配位原子,就是直接提供孤电子对的原子,配位数,配位原子数目如Ag(NH3)2+,配体是NH3,配位原子是氮,受体是Ag+。
下面我来说说配合物的特点。一般配合物都有一个中心原子(多数都是金属原子或离子,他们有比较多的空轨道)。还有一些为它们提供孤电子对的粒子,称为配体。例如(Fe(SCN)3,这里面铁离子就是中心原子。
又称内源性配体:它们一般是神经递质、激素或自体活性物质,能对相应的受体起激动作用。
配合物即配位化合物。配位化合物(coordinationcompound)简称配合物,也叫错合物、络合物,为一类具有特征化学结构的化合物,由中心原子或离子(统称中心原子)和围绕它的称为配位体(简称配体)的分子或离子。
配合物大体分为七种。简单配合物;螯合物;多核配合物;羰基配合物;金属簇状配合物;夹心配合物;大环配体配合物。配合物是一类具有特征化学结构的化合物,由中心原子或离子和围绕它的分子或离子。
等,另分单齿配位体,如NH3、H2O、等,还有多齿配位体,如乙二胺。外界离子所带的电荷与配离子所带有的电荷刚好相反,距中心离子较远构成配合物的外界。因为水平不足,只好这样回答,可能不能满足你的要求。
药物与受体结合时的构象称为什么构象
环己烷最稳定的构象是椅式构象,椅式构象上有两种键,平行的叫e键,垂直的叫a键。环己烷构象,可分椅式、船式、扭船式以及半椅式。若环己烷分子中碳原子在同一平面上时,其C—C键角为120度,存在较大的角张力。
环己烷最稳定的构象是椅式构象,椅式构象上有两种键,平行的叫e键,垂直的叫a键。环己烷构象,可分椅式、船式、扭船式以及半椅式。若环己烷分子中碳原子在同一平面上时,其C—C键角为120度,存在较大的角张力。
在细胞通讯中,由信号传导细胞送出的信号分子必须被靶细胞接收才能触发靶细胞的应答,接收信息的分子称为受体,此时的信号分子被称为配体(ligand)。在细胞通讯中受体通常是指位于细胞膜表面或细胞内与信号分子结合的蛋白质。
受体:1.药理学上是指糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子,存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。不同的受体有特异的结构和构型。
③受体向上调节:激动药浓度低于正常时,受体数目增加。与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关,如突然停药时会出现反跳反应。(5)注意点:1)药物与受体结合产生效应不仅要有亲和力,还与内在活性有关。
(2)高度的亲和力(3)配体与受体结合的饱和性受体的分类:大多数药物再体内都是和特异性受体相互作用,改变细胞的生理生化功能而产生效应。目前已经确定的受体有30多种,根据受体存在的标准,受体可大致分为三类。
36副作用:指药物在治疗量时产生与治疗目的无关的作用。37毒性反应:指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应,一般比较严重。38亲和力:是指药物与受体结合的能力。39内在活性(效应力)。
供体提供基因DNA片段、器官、组织或其他细胞输送给另一个个体的生物。受体受体在细胞生物学中是一个很泛的概念。
后者与激动药并用时,可使激动药亲和力与活性均降低,与受体的结合是不可逆的。E.药物与受体以什么方式结合容易解离这个问题本身问的就有问题。药物作为配体,与受体相结合的可以导致受体的构象发回生改变。
简述药物与受体结合的键合方式有哪些
药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。(1)竞争性拮抗药:能与激动药互相竞争同一受体,与受体可逆结合,量效反应曲线平行右移,斜率和高度(Emax)不变。(2)非竞争性拮抗药。
受体可以以两种基本模式中的一种结合配体,这两种模式被称为锁定和结合或诱导装配。当受体非常坚硬,并且对与之结合的配体类型具有选择性时。
相互作用有以下几点:1、激动药能与受体结合并激动受体而产生相应的效应,与受体有亲和力和内在活性。2、拮抗药能阻断受体活性的配体,与受体有较强的亲和力。
正确答案:E解析:药物与生物大分子作用时的键合形式有共价键和非共价键两种形式。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上。非共价键的键合类型是可逆的结合形式,其键合的形式有。
激动药或称兴奋药,指既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物,与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。分为完全激动药、部分激动药和负性激动药物。完全激动药(fullagonist)。
合理药物设计的靶点1、受体受体是指能与细胞外专一信号分子(配体)结合,从而引起细胞反应的蛋白质。受体与配体结合后即会使分子构象发生变化,从而引起细胞反应及生理效应的过程。
有机磷酸酯类可通过皮肤、呼吸道、消化道吸收,与乙酰胆碱酯酶(AChE)以共价键结合,生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶,结果使AChE失去水解ACh的活性,导致ACh在体内大量堆积,引起一系列中毒症状。
各药(L)与R亲和力不同,KD越大时亲和力越小,二者成反比。令pD2=-logKD则其值不必用摩尔单位、数值变小且与亲和力成正比,在半对数座标上也较易理解,故pD2较为常用。药物与受体结合产生效应不仅要有亲和力。
特点:膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式,并且有一定的部位特异性。考点15:共价键与非共价键1.共价键键合是一种不可逆的结合形式,如烷化剂类抗肿瘤药物,与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价键,产生细胞毒性。
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