简述药物与受体的相互作用:简述药物与受体的相互作用对指导临床用药的意义
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简述药物与受体的相互作用
1、激动剂——指药物与受体有较强的亲和力,具有内在活性,能引起受体兴奋。2、拮抗剂——指药物与受体有较强的亲和力,但无内在活性,能与受体结合阻断激动剂或内源性配体的作用,从而呈现对激动剂的拮抗作用。有分。
它们所具有的物理化学及空间特性能合适地与某些结构特异性药物相结合。2.药物与受体相互作用——激动药与阻断药(拮抗药)药物与受体结合所产生效应的强度,与药物和受体亲和力有关。
(1)药代动力学性药物相互作用:四环素+fe2+、ca2+发生络合吸收;阿司匹林+香豆素类血浆蛋白结合出血;药物代谢的诱导和抑制。(2)药效动力学性药物相互作用:生理性拮抗和协同。
(3)药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应,二者不一定平行。如阿托品特异性阻断M-胆碱受体,药理效应选择性并不高,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响,且有的兴奋、有的抑制。
3、受体与配体结合有高度的亲和力(低浓度的配体就可激活受体)。4、受体与配体结合具有饱和性(受体数目有限,药物效应与配体占领受体数目成正比)。5、配体(药物)与受体结合产生效应,须配体具有内在活性。
将作用于受体产生的效应不同的药物分为介绍如下:将作用于受体产生的效应不同的药物分为:激动剂;拮抗剂;部分激动剂。1、激动剂——指药物与受体有较强的亲和力,具有内在活性,能引起受体兴奋。
受体与配体之间结合的结果是受体被激活,并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下,受体与配体之间的结合不通过共价键介导,主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时。
ResidualEffect)、致畸作用(Teratogenesis)等。受体是指任何能够同激素、神经递质、药物或细胞内信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。根据受体在细胞中的位置。
它们本身不产生作用,是通过占据激动药的受体而发挥拮抗激动药的效应,如纳洛酮和普萘洛尔。根据拮抗药与受体结合是否具有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。前者能与激动药竞争相同受体。
药物与受体结合特点有哪些
非竞争性拮抗药的特点是与激动药不争夺同一受体、可使激动药剂量效应曲线右移、与受体结合后能改变效应器的反应性、能与受体发生不可逆的结合的药物也能产生类似效应。拮抗剂(antagonist)与受体结合后本身不引起生物学效应。
受体与配基的基本特征如下。①可饱和性:每种受体在一个细胞上的量有一定限度,如果不断增加细胞周围的配基的浓度,细胞上的配基将逐渐饮和。②特异性和高亲和力:一种受体只和一定结构的配基发生特异性的结合反应。
竞争性拮抗剂具有的特点是有亲和力,无内在活性。1、竞争性拮抗剂:①虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应。
根据受体学说,药物和其他生理活性物质产生作用,是通过与机体内受体的结合实现的。药物通过与受体的结合产生激动或者拮抗的作用。促成药物与受体的结合的力主要有共价键、离子键、偶极作用、氢键、疏水作用和范德华力等。
受体与配体结合的特点如下:受体与配体之间结合的结果是受体被激活,并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下,受体与配体之间的结合不通过共价键介导,主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。
可以。液体药剂中的药物可以以分子状态或微粒状态分散在介质中,从而形成均相的液体药剂或非均相的液体药剂,可以与受体结合。
概念:激动剂,是能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。其与受体既有高亲和力,也有高内在活性,能与受体结合产生最大效应(Emax),也称完全激动剂。分类。
药物与受体结合后产生生物效应应具备的两个条件是亲和力和内在活性,因为多数药物与受体上的受点结合是通过分子间的吸引力而形成药物受体复合物的。亲和力是指药物与受体结合的能力。
Ⅳ.信号物质,如胰岛素等多种肽类激素等.受体介导的内吞作用有两个主要特点:①配体与受体的结合是特异的,具有选择性;②要形成特殊包被的内吞泡.大致分为四个基本过程∶①配体与膜受体结合形成一个小窝(pit)。
药物作用的选择性高低的意义
药物作用的基本原理药物是用于人体以治疗、预防或诊断疾病的化学物质。包括用于计划生育、杀灭病媒及消毒污物的化学物质。药物是通过机体而发挥作用的,它干扰或参与机体内在的生理、生化代谢过程而达到用药目的。
煎剂对右旋糖酐所致的无菌性炎症有抗炎作用。蚤休甙有镇静、镇痛作用。煎剂尚有止咳、平喘作用。药物分析的意义是什么在长期的医疗实践和药品生产中认识到,要达到药物使用的安全、合理、有效。
在一定范围内,药物的效应随药物的剂量的增加而增强,但超过一定范围,作用则不会继续增强,反而会产生毒性反应,在药理实验和临床用药上,药物作用的强弱取决于药物剂量,适当的控制用药剂量。
药物对机体的作用(剂量从小到大)大致可以分为生理作用,药理作用和毒理作用。在药理实验和临床用药中,我们只能用产生药理作用的剂量,这样不会有中毒发生,又达到治疗目的。在研究药物的安全性时,用中毒剂量。
药物的双重性就是药物既有治疗作用又有副作用药物双重性的临床意义就是可以根据药物的副作用发现药物新的用途与适应症。
药物的基本表现一、药物作用的基本表现药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用,是动因,是分子反应机制,有其特异性。药理效应是药物作用的结果,是机体反应的表现,对不同脏器有其选择性。兴奋性改变:兴奋性。
研究两种药物对细胞的作用时两种药物是同时加还是先后加①将悬浮培养的人肝癌细胞均分甲、乙、丙三组.②甲组中加入适量的Z试剂作为对照,乙、丙组中各分别加入等量的X、Y药物制剂.③在相同适宜的环境中培养一段时间。
三、直接作用与间接作用:药物对所接触的组织器官直接产生的作用称为直接作用;由直接作用所引起其它器官的效应称为间接作用。四、药物作用的选择性:药物吸收后对某组织器官产生明显的作用。
【答案】:D⒈药物对于机体某部分的选择性作用,即某药对某些脏腑经络有特殊的亲和作用,指的就是药物归经。 ⒉药物具有不同味道,如酸、苦、甘、辛、咸五种不同的味道。
请问药物与受体结合后,可产生何种效应?举例说明
4激动剂:药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。它兴奋受体产生明显效应。5拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。6部分激动剂。
药物经过给药部位进入大循环后,一部分以游离状态发挥药效(与受体结合发挥药效或到达患处发挥药效),一部分与血浆蛋白结合(一些药物不与血浆蛋白结合直接发挥药效)暂时不发挥药效。
药物进入体内后,经过吸收入血液,并随血流透过生物膜进入靶组织与受体结合,从而产生药理作用,作用结束后,还须从体内消除。通过在实验的基础上,建立数学模型,求算相应的药物代谢动力学参数后。
(2)向上调节:长期使用拮抗剂,如用普萘洛尔可出现受体数目增加,突然停药,可引起反跳现象,表现为敏感性增高。2.同种调节和异种调节(1)同种调节:配体作用于其特异性受体,使自身的受体发生变化。(2)异种调节。
β-受体阻滞剂β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型.肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为3种类型。
(1)识别特异的信号物质--配体,识别的表现在于两者结合。配体,是指这样一些信号物质,除了与受体结合外本身并无其他功能,它不能参加代谢产生有用产物,也不直接诱导任何细胞活性,更无酶的特点。
药物代谢动力学,简称为药动学,研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。药物在体内分布达到平衡后药理效应强弱与药物血浆浓度成比例。医生可用药动学规律计算药物剂量以达到所需的血药浓度并掌握药效的强弱久暂。
二、受体理论(一)受体的概念1.受体:是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物(如蛋白质、核酸、脂质等)能与特异性配体(药物、递质、激素、内源性活性物质)结合并产生效应。2.配体或配基。
太多了,这个没法回答你,只能告诉你大概有那些。受体的分类:大多数药物再体内都是和特异性受体相互作用,改变细胞的生理生化功能而产生效应。目前已经确定的受体有30多种,根据受体存在的标准,受体可大致分为三类。
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