药物相互作用的重要因素:药物相互作用的意义k8K

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• 1、影响药物制剂稳定性的处方因素包括
• 2、药物相互作用的重要因素
• 3、药物和受体相互作用关系
• 4、在血浆蛋白结合率方面的药物相互作用有什么特点
• 5、从药物动力学角度举例,说明药物的相互作用
• 6、影响药物分布的因素有哪些?

影响药物制剂稳定性的处方因素包括

1.含义:指用适当的溶剂和方法,提取药材中有效部位而制成的供内服或外用的一类制剂。2.特点:①复合组分的综合疗效适应了中医辨证施治的需要;②药效缓和、持久、副作用小;③服用剂量较小,使用方便;④某些浸出制剂稳定性较差。

3.分配系数：分配系数小的药物透过膜较困难，通常生物利用度较差。4.稳定性：口服药物在胃肠道应稳定。.生物因素1.生物半衰期：一般半衰期短于1小时的药物制成缓（控）释制剂较为困难。2.吸收。

【答案】：A影响药品质量的因素包括药品的内、外环境。药品的内环境是药品本身的理化性所决定的，如药物的分子结构以及药物制剂的处方因素等。药品的外环境是药品储存过程中的自然环境。

崩解时限检查是无法控制的,且固体制剂的崩解还要受到处方设计,制剂制备,贮存过程及体内许多复杂因素的影响,所以崩解时限检查不能客观反映药物与赋形剂之间的关系和影响,而溶出度检查却包括了崩解及溶解过程。

掌握液体制剂的定义、分类及应用特点,掌握混悬剂与乳剂的处方、制备方法、质量要求及影响稳定性的因素。了解高分子溶液与溶胶型液体制剂的性质、结构与稳定性。(三)考核知识点和考核要求1、领会。

所以立项的新药必须疗效要确切,疗效比目前临床上主要产品疗效还优越最好,在对比时包括中、西药。药品安全性也是如此。在立项前,应对同类产品的不良反应进行跟踪调研,有的不良反应对设计的剂型是有限制的。

西药应了解:原料供应是否能否国产化和工艺的难易程度,否则,辅料也会影响项目进度。(2)药学部分--主要包括工艺、质量标准及稳定性研究。首先是工艺的可行性、实用性和先进性。

【答案】：E影响药物制剂降解的因素包括：①处方因素，如pH、广义的酸碱催化、溶剂介电常数、离子强度、表面活性剂、赋形剂与附加剂等；②外界因素，如温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料等。E项。

一般地,影响因素试验采用一批样品进行,加速试验和长期试验采用三批样品进行。稳定性研究应采用一定规模生产的样品,以能够代表规模生产条件下的产品质量。原料的合成工艺路线、方法、步骤应与生产规模一致。

药物相互作用的重要因素

药动学：四环素与含钙、铝、镁等金属离子的药物合用，会形成不溶性络合物而影响吸收药效学：磺胺类药物可阻断二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶阻断二氢叶酸还原酶，两者合同，可在同一叶酸代谢过程的不同环节起到双重阻断作用。

使后者游离型数量增加，导致药效和毒性反应亦增强。其影响程度可因后者在体内的分布容积不同而异。一般只有血浆蛋白结合率高，分布容积小。

影响药物分布的主要因素有：\x0d\x0a1、药物的性质：脂溶性大分布到组织器官的速度快。\x0d\x0a2、药物与组织的亲和力：有些药物对某些组织器官有特殊的亲和力。药物对组织器官的亲和力与疗效及不良反应有关。

不与受体的正常结合部位结合。如苯二氮卓类药物，如安定（地西泮）。他与GABA受体结合就属于本类。主要就是这两类。还有就是药物的受体涵义广泛，不仅仅是传统意义上的激素等的受体。

(药物相互作用)(1)维生素E可促进维生素A的吸收,利用和肝脏贮存,防止维生素A过多症。(2)维生素E代谢物具有拮抗维生素K的作用,能降低血液凝固性,故应避免与双香豆素及其衍生物同服。(3)降低或影响脂肪吸收的药物如考来烯胺,新霉素等。

2、辅料对主药稳定性的影响常见的是与药物直接接触发生反应。例如氨氯地平片USP标准中就规定了几种加合物杂质，这些杂质是主药与辅料相互作用产生的。非处方因素：1、热（温度）是制剂中杂质来源的常见因素。

使后者游离型数量增加，导致药效和毒性反应亦增强。其影响程度可因后者在体内的分布容积不同而异。一般只有血浆蛋白结合率高，分布容积小。

药物相互作用则是影响药物作用因素的重点。当然,非重点内容也不能忽视,因为它代表学习了解总论的知识面和深度,这些内容也是医务人员工作中需要的知识,也是考试时选择题复盖的内容。

2、药物在体内的转运和代谢：药物在体内的转运和代谢是影响药效和毒副作用的重要因素。了解药物的代谢途径、药代动力学等信息，可以指导处方设计，比如合理设置用药剂量、给药频率和给药时间，并注意药物相互作用等问题。

药物和受体相互作用关系

药物的受体释义：绝大多数药物具有特异性化学结构，它所引起的效应是药物选择性地与组织细胞大分子组分相互作用，改变了组分的功能，增强或抑制其功能，从而激发一系列生化与生理变化。这些功能性组分就是药物作用的部位。

受体是细胞表面或亚细胞组分中的一种分子，可以识别并特异地与有生物活性的化学信号物质（配体）结合，从而激活或启动一系列生物化学反应，最后导致该信号物质特定的生物效应。如安眠药安定作为配体。

总论的重点是药效学与药动学。药效学的重点和难点是药物与受体的相互作用、量效关系(效能、强度、LD50、ED50、治疗指数等)、药物作用的二重性(尤其是不良反应的种类及其产主的原因)。

药物与受体结合能力主要取决于（　）A.药物作用强度B.药物的极性大小C.药物与受体是否具有亲和力D.药物分子量大小查看答案解析【正确答案】C【答案解析】亲和力：药物与受体结合的能力。

药效构象药效构象,当药物分子与受体相互作用时,药物与受体互补并结合时的构象。

药物依赖性（drugdependence），又称药物成瘾，是指躯体和药物相互作用而引起的精神方面和躯体方面的改变，并在行为上常常有为了再度体验这些药物精神效果，有时为了避免没有药物而产生的不快感。

药理学(pharmacology)是研究药物与机体相互作用及其规律和作用机制的一门学科,是研究有关使用化学物质治疗疾病时引起机体机能变化机制的学问。德国人施米德贝尔(O.schmiedeberg,1838—1921)首创的实验药理学成为近代药理学的基础。

肾上腺素解抗组胺作用治疗过敏性休克、间羟胺对抗氯丙嗪引起体位性低血压、三环类抗抑郁药抑制神经末梢对去甲肾上腺素再摄取，引起高血压危象这三种相互作用为生理性拮抗。

药物效应动力学(pharmacodynamics)简称药效学,主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制,其内容包括药物与作用靶位之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化,药物作用的全过程和分子机制。

在血浆蛋白结合率方面的药物相互作用有什么特点

三，血浆蛋白结合率高的药物，一旦发生改变将显著影响治疗效果。因为血浆中的游离药物与作用部位的药物处于平衡状态，结合程度稍有改变，如从99%变成98%，游离药物将增加100%，药理作用会显著增强，同时也可能引起中毒反应。

由于血浆蛋白结合率极高,与其他高蛋白结合率的药物如华法林等合用,可使血浆游离药物浓度升高而引起不良反应或中毒。严重肝肾功能不全、糖尿病、痛风及小儿慎用。高氮质血症及孕妇忌用。☆☆☆考点4。

药物对组织器官的亲和力与疗效及不良反应有关。\x0d\x0a3、药物与血浆蛋白（主要是白蛋白）结合率：结合率大小与疗效有关。结合后：\x0d\x0a（1）无活性；\x0d\x0a（2）不易透过毛细血管壁，影响分布和作用。

（二）分布过程的药物相互作用药物在此缓解的相互作用方式可表现为相互竞争血浆蛋白结合部位，改变游离型药物的比例；或者改变药物在某些组织的分布量，从而影响他们的消除。1、竞争蛋白结合部位药物经吸收后进入血液循环。

食物对药物吸收基本上没有特异性禁忌。药物间相互作用影响吸收却不少见,如四环素Fe2+,Ca2+等因络合互相影响吸收。⑵血浆蛋白结合。

若药物与血浆蛋白结合率高，药理作用将受到显著影响。特别是临床要求迅速起效的磺胺类和抗生素，形成蛋白结合物往往会降低抗菌效力。

严重的寄生虫病、失血性疾病或营养不良病猪，因血浆蛋白大大减少，可使高血浆蛋白结合率药物的血中游离药物浓度增加，既可使药物作用增强，同时也使药物的生物转化和排泄增加，半衰期缩短。

在有效治疗浓度，物蛋白结合率高，游离的药物分子就少。

3、药物与血浆蛋白（主要是白蛋白）结合率：结合率大小与疗效有关。4、血流量小：脑、心肝、肾等组织器官血管丰富，血流量大，药物浓度较高，有利于发挥作用，也易引起这些组织器官损害。5、特殊屏障回。

从药物动力学角度举例,说明药物的相互作用

药理学是研究药物与机体间相互作用规律及其药物作用机制的一门科学。主要包括药效动力学和药代动力学两个方面，前者是阐明药物对机体的作用和作用原理，后者阐明药物在体内吸收、分布、生物转化和排泄等过程。

根据代谢研究的结果，进行结构优化，实现药代性质的可预测性或可控性，减少个体差异和药物相互作用。提高生物利用度靶向释放：利用靶组织或靶器官特有的酶或pH的差异，实现前体药物的定位水解，以提高作用的选择性。

(2)血药浓度监测:从医生处方到药物发挥治疗作用或产生不良反应要经过药剂过程(PharmaceuticalProcess)、药物动力学过程(PharmacdynamicProcess)和治疗作用过程(TherapeuticProcess)等三个过程。

[药物相互作用]化疗药物—顺铂不改变培美曲塞的药代动力学,培美曲塞也对所有铂类药物的药代动力学无影响。维生素—同时给予口服叶酸和肌注维生素B12不改变培美曲塞的药代动力学。

②、如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用。2、依巴斯汀片依巴斯汀与酮康唑或红霉素（已知这两种药物均可延长QT间期）联合应用时，有药物代谢动力学及药效动力学方面的相互作用。

其实它们是由一条血药浓度和时间的关系的曲线来表示的。药效动力学用前半部分，即药物进入血液到达有效浓度和在有效浓度范围这部分，时间的特征参数是有效时间。药代动力学用后半部分，即药物在体内代谢到基本消除的这部分。

在动物试验和人的临床实践中都证实本品有解热作用。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为150mg/kg；小鼠经口LD50为390mg/kg。药代动力学：口服吸收快，完全。与食物同服降低吸收率。血药浓度空腹服药平均1～2小时达峰值。

药理学是研究药物与机体间相互作用规律及其药物作用机制的一门科学，主要包括药效动力学和药代动力学两个方面。前者是阐明药物对机体的作用和作用原理。

它还与基础学科如数学、化学动力学、分析化学也有着紧密的联系。从它发展较快的近20年来，其研究成果已经对指导新药设计、优选给药方案、改进药物剂型、提供高效、速效、长效、低毒、低副作用的药剂。

影响药物分布的因素有哪些?

⑤机体的机能状态：机能状态不同对于药物的敏感性不同，如解热药物只有在机体体温升高时才有药效，而肝、肾功能不全时，药物在体内代谢和排泄障碍，可以使药物作用显著加强或延长。

影响药物分布的主要因素有：\x0d\x0a1、药物的性质：脂溶性大分布到组织器官的速度快。\x0d\x0a2、药物与组织的亲和力：有些药物对某些组织器官有特殊的亲和力。药物对组织器官的亲和力与疗效及不良反应有关。

影响药物分布的主要因素有：\x0d\x0a1、药物的性质：脂溶性大分布到组织器官的速度快。\x0d\x0a2、药物与组织的亲和力：有些药物对某些组织器官有特殊的亲和力。药物对组织器官的亲和力与疗效及不良反应有关。

影响药物分布的主要因素有：\x0d\x0a1、药物的性质：脂溶性大分布到组织器官的速度快。\x0d\x0a2、药物与组织的亲和力：有些药物对某些组织器官有特殊的亲和力。药物对组织器官的亲和力与疗效及不良反应有关。

【答案】：E药物分布是药物吸收后从血液向组织器官转运的过程，影响分布的因素有：①与血浆蛋白结合；②体内特殊屏障；③组织亲和力；④局部器官血流量。

影响药物分布的主要因素有：\x0d\x0a1、药物的性质：脂溶性大分布到组织器官的速度快。\x0d\x0a2、药物与组织的亲和力：有些药物对某些组织器官有特殊的亲和力。药物对组织器官的亲和力与疗效及不良反应有关。

影响药物分布的主要因素有：\x0d\x0a1、药物的性质：脂溶性大分布到组织器官的速度快。\x0d\x0a2、药物与组织的亲和力：有些药物对某些组织器官有特殊的亲和力。药物对组织器官的亲和力与疗效及不良反应有关。

影响药物分布的主要因素有：\x0d\x0a1、药物的性质：脂溶性大分布到组织器官的速度快。\x0d\x0a2、药物与组织的亲和力：有些药物对某些组织器官有特殊的亲和力。药物对组织器官的亲和力与疗效及不良反应有关。

影响药物分布的主要因素有：1、药物的性质：脂溶性大分布到组织器官的速度快。2、药物与组织的亲和力：有些药物对某些组织器官有特殊的亲和力。药物对组织器官的亲和力与疗效及不良反应有关。

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