简述药物与受体的相互作用:药物与受体的结合具有哪些特点EKve
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- 1、药物化学中药物和受体之间相互识别时起作用的主要是哪些作用力
- 2、什么是受体?试用受体学说解释药物的作用机制
- 3、药物的受体名词解释
- 4、简述药物与受体的相互作用
- 5、药理学笔记:第二章——药效学
- 6、P(脂水分配系数)是
药物化学中药物和受体之间相互识别时起作用的主要是哪些作用力
酶的作用机理酶催化反应机理的研究是当代生物化学的一个重要课题。它探讨酶作用高效率的原因以及酶反应的重要中间步骤。酶原的激活(proenzymeactivation)着重研究酶在激活——由无活性的酶原转变成有活性的酶时构象发生的变化。
一、药物化学研究任务:研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物。
1.药物动力学在新药研制过程中的指导意义:回顾药物研究的过程,剖析某些类型药物的化学结构与药物体内过程之间的关系,不难看出药物动力学对于指导药物设计的重要意义。在研制一种新药时,常常希望通过结构改造来达到所期待的要求。
药理学(pharmacology)是研究药物与机体相互作用及其规律和作用机制的一门学科,是研究有关使用化学物质治疗疾病时引起机体机能变化机制的学问。德国人施米德贝尔(O.schmiedeberg,1838—1921)首创的实验药理学成为近代药理学的基础。
超分子效应在这一控制中起着关键作用。材料的定向增长可由模版诱导产生,这一过程包含有分子识别的作用。分子识别引导的过程开启了通向超分子固态化学和晶体工程的大门。用识别单元修饰,可形成延伸的外受体。
研究任务包括:研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用等。参考资料。
药物化学的主要研究内容:1.化学结构与药名—通用名和化学名2.理化性质—溶解性、稳定性和鉴定方法3.合成方法和工艺;4.药理活性—作用机制、吸收与代谢途径和构效关系;药物化学的主要研究任务。
通过优化药用减少毒性和副作用可以使其转变为一种新药的化合物。一旦通过基因组学和药理学方法发现和证实了一个有用的治疗靶子,识别先导化合物是新药开发的第一步。一般的,很多潜在化合物被筛选,大量紧密结合物被识别。
我们也叫它“门控开关”。药物化学中设计的真对蛋白激酶的小分子抑制剂多可以与激酶中的gatekeeper残基发生相互作用,进而影响激酶活性和功能。但该gatekeeper残基经常发生突变。
什么是受体?试用受体学说解释药物的作用机制
“受体学说”不断推动着药理学的发展。
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药物相互作用(druginteraction)是指同时或相继使用两个或两个以上药物时,其中一个药物的作用受到另一药物的影响而发生明显改变的现象。典型的药物相互作用得由两个药物组成:药效发生变化的药物称为目标药。
1药理学:研究药物与生物体之间相互作用规律及机制的科学。2药效学:研究药物对机体作用,包括药物作用,作用机制,临床应用,不良反应。3药动学:研究机体对药物作用,包括药物在机体的吸收,分布,代谢及排泄过程。4半衰期。
1药理学:研究药物与生物体之间相互作用规律及机制的科学。2药效学:研究药物对机体作用,包括药物作用,作用机制,临床应用,不良反应。3药动学:研究机体对药物作用,包括药物在机体的吸收,分布,代谢及排泄过程。
其学生O.Schmiedeberg(18381921)继续发展了实验药理学,开始研究药物的作用部位,被称为器官药理学。受体原是英国生理学家J.N.Langley(18521925)提出的药物作用学说,现已被证实是许多特异性药物作用的关键机制此后药理学得到飞跃发展。
问题五:药物的基本作用是什么?5分治病呀!!问题六:etoricoxib请问是什么药。
2.镇痛作用解热镇痛药通过抑制外周或抑制外周加中枢的PG合成,降低感受器的兴奋性,从而产生镇痛效果。另外,这类药物也能抑制缓激肽的合成,缓激肽是目前已知最强的致痛物质。
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药物的受体名词解释
药物是用以预防、治疗及诊断疾病的物质。在理论上,药物是指凡能影响机体器官生理功能及细胞代谢活动的化学物质都属于药物的范畴,也包括避孕药。依照法律药物及国际上分类管理分为两类:处方药物及非处方药物(OTC)。
其答案为:位于膜上或者膜内的蛋白质。该题原题为绝大多数药物受体是属于A、小于1000的小分子物质。B、双属结构的脂素物质。C、位于膜上或者膜内的蛋白质。D、DNA。E、RNA。
受体电位名词解释光受体电位,光受体产生两种电位,一是早受体电位,二是迟受体电位(latereceptorpotential)。简称光受体电位时通常是指后者学科:生物学词目:光受体电位英文:photoreceptorpotential释文。
β受体阻滞剂的作用作者:卢永昕2005年瑞典Lindholm和其同事发表了一项有关β受体阻滞剂的临床研究荟萃分析。研究者认为,β受体阻滞剂减少卒中发生的作用不如其他的降压药,并质疑β受体阻滞剂一线降压药的地位。
最初发现引起首剂效应的药物为α1受体阻滞剂哌唑嗪(prazoxin),该药引起的首剂效应表现为恶心、头晕、头痛、心悸、嗜睡、体位性低血压、休克等。其他药理学名词解释:1、不良反应:对机体带来不适,痛苦或损害的反应。
药物相互作用(druginteraction)是指同时或相继使用两个或两个以上药物时,其中一个药物的作用受到另一药物的影响而发生明显改变的现象。典型的药物相互作用得由两个药物组成:药效发生变化的药物称为目标药。
内源性拟交感活性名词解释:某些β-肾上腺素受体阻断药与β-受体结合后,除能阻断β-受体以外,其本身又有兴奋β-受体的作用,此称为内源性拟交感活性。
药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。(1)竞争性拮抗药:能与激动药互相竞争同一受体,与受体可逆结合,量效反应曲线平行右移,斜率和高度(Emax)不变。(2)非竞争性拮抗药。
1、配体在有机化学、无机化学、生物化学、化学生物学等领域都有着广泛的应用。在药物研究中,研究人员可以通过调控配体改变药物的吸收、代谢和剂量反应。2、在生物科学领域。
简述药物与受体的相互作用
(3)药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应,二者不一定平行。如阿托品特异性阻断M-胆碱受体,药理效应选择性并不高,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响,且有的兴奋、有的抑制。
药物的作用必须与机体内的“接受物质”(receptivesubstance)结合,才能发挥药理作用。一种学说。受体是一种假想的概念,目前认为受体必须符合以下四相:(1)有高度选择性的激动剂;(2)有高度特异性的拮抗剂。
受体与配体之间结合的结果是受体被激活,并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下,受体与配体之间的结合不通过共价键介导,主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时。
其中,这一类不利的作用在临床占主要部分,例如:误将中枢抑制剂和兴奋剂合用,抗惊厥药和可能致惊厥的药物合用,β-受体阻断剂和激动剂合用,以及酗酒对精神药物的相互作用等,或疗效减弱或产生异常的效应和毒性。
一类是药物的药效主要受药物的理化性质影响而与药物的化学结构类型关系较少,被称为结构非特异性药物。另一类药物的作用依赖于药物分子特异的化学结构,该化学结构需与受体相互作用后才能产生影响,被称为结构特异性药物。
次级键,包括但不限于:氢键,静电作用,金属-配体配位键,π-π堆叠作用,诱导偶极子-诱导偶极子的作用,疏水效应,螯合效应,大环效应。
一般情况下生物化学中的受体指的是细胞膜上具有识别作用的糖蛋白,但是在药物化学中,受体可以泛指与指定药物相互接触的任何物质,它可能有一种能力与相应的药物相互识别然后相互结合,比如说当人吸入一氧化碳的时候。
肾上腺素解抗组胺作用治疗过敏性休克、间羟胺对抗氯丙嗪引起体位性低血压、三环类抗抑郁药抑制神经末梢对去甲肾上腺素再摄取,引起高血压危象这三种相互作用为生理性拮抗。
共价键,疏水作用,氢键,离子键,离子-偶极作用,偶极-偶极作用,电荷转移复合物。
药理学笔记:第二章——药效学
3.影响药效学的相互作用来源:⑴生理性拮抗或协同:服用催眠镇静药后饮酒或喝浓茶或咖啡会加重或减轻中枢抑制作用,影响疗效。抗凝血药华法林和抗血小板药阿司匹林合用可能导致出血反应。⑵受体水平的协同与拮抗。
1、药理学:研究药物与机体间相互作用规律的一门学科。2、药效学:药物效应动力学,主要研究机体对药物的作用及其作用规律,阐明药物防治疾病的机制。3、药动学:药物代谢动力学,主要研究机体对药物的处置的动态变化。
以下是几个常见的药理学名词的解释:1、药效学:研究药物对生物体产生的效应的学科。药效学通过研究药物的药理作用,确定药物的作用效果及其强度、持续时间等参数。2、药物代谢:药物在体内的代谢过程。
药效学(pd)和药代动力学(pk)构成药理学的两个主要分支。药效学研究方法很多,概括讲可分综合和分析法。所谓综合法是指在整体动物身上进行,是在若干其它因素综合参与下考察药物作用,根据实验动物情况不同。
药理学名解:1、药理学(pharmacology):是研究药物与机体(含病原体)相互作用及其作用规律的科学。2、药效学(pharmacodynamics):药物对机体作用及其作用机制,即药物效应动力学,又称药效学。
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第一章绪论药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断和治疗疾病的物质。药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用规律的学科第二章药效学药物效应动力学(药效学)。
药理学研究的主要内容包括:1、药物效应动力学(pharmacodynamics):简称药效学。研究药物对机体的作用,包括药物的作用和效应、作用机制及临床应用等。2、药物代谢动力学(pharmacokinetics):简称药动学。
3.临床药理学研究的内容:①药效学研究;②药动学研究;③毒理学研究;④临床试验;⑤药物相互作用研究。4.临床药理学的职能:①新药的临床研究与评价;②市场药物的再评价;③药品不良反应监测。
P(脂水分配系数)是
如效应指标为惊厥或死亡,则分别称为半数惊厥量或半数致死量(LD50),半数致死量可用于评价药物急性毒性;评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数,用P来表示,P值越大,则药物的脂溶性越高。
如效应指标为惊厥或死亡,则分别称为半数惊厥量或半数致死量(LD50),半数致死量可用于评价药物急性毒性;评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数,用P来表示,P值越大,则药物的脂溶性越高。
有机化合物在正辛醇和水两相间的分配系数的对数lopP是被普遍接受的有机化合物疏水性的量度,在QSAR研究中扮演了重要的角色,已经被广泛地应用于生物化学、药学以及环境化学等领域。将lopP数据共享是有意义的。
对分配系数的测定可提供该物质在环境行为方面许多重要的信息。常用的溶剂体系是由水和一种与水不互溶的有机溶剂组成,如正辛醇-水体系,所得的分配系数称为辛醇-水分配系数。
常用的溶剂体系是由水和一种与水不互溶的有机溶剂组成,如正辛醇-水体系,所得的分配系数称为辛醇-水分配系数。用辛醇是因为该体系近似于体内脂细胞膜胞质溶胶体系对有机物的分配。土壤化学研究中。
②外源化合物有脂溶性。外源化合物的脂溶性可以脂水分配系数来表示,即当一种物质在脂相和水相的分配达到平衡时,其在脂相和水相中溶解度的比值。一般来说,脂水分配系数越大,越容易透过生物膜而进行扩散。③外源化学是非解离状态。
一般来说,脂水分配系数越大,越容易透过生物膜而进行扩散。③外源化学是非解离状态。解离型,极性大,脂溶性小,不易通过生物膜;反之,非离解状态的化学物容易透过。因此弱有机酸在酸性环境中,弱有机碱在碱性环境中多处于非解离状态。
lg\left(\frac{1}{C}\right)=a\pi+b\sigma+cE_s+k其中π为分子的疏水参数,其与分子脂水分配系数PX的关系为:\pi=lg\left(\frac{P_x}{P_H}\right),σ为哈密顿电性参数,Es为塔夫托立体参数,其中a,b,c。
17.评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数,(适宜的脂水分配系数药物才有最佳吸收)18.无论是弱酸性药物还是弱碱性药物,当pH=pKa时,分子型和离子型药物各占一半(即50%和50%)19.①有较强的吸电子性。
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