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老lol影流之主出装年人用药与受体结合的特点不正确的是
A、据图2可知,局麻药与钠离子通道结合,使其关闭,导致钠离子不能进入细胞内,从而抑制突触后膜产生电位变化,A正确;B、根据图1可知,γ-氨基丁酸与突触后膜的受体结合,使氯离子进入细胞内,导致静息电位加大。
D.医护人员E.特殊体质者、小儿、老年人及哺乳期妇女等7.以下所列项目中不是药历的格式和内容的是A.患者病历B.患者基本情况C.患者用药记录D.患者用药结果评价E.药师对药物治疗的建设性意见8.以下所列术语中。
特别是老年人、孕妇、哺乳妇女、糖尿病、痛风、肝肾功能不全的患者更应注意观察病情变化,及时调整剂量和用法,避免药物的不良反应。利尿药的分类高效利尿药也称为髓袢利尿药。
激动药或称兴奋药,指既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物,与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。部分激动药:和受体结合的亲和力不小,但内在活性有限,量效曲线高度较低,与激动药同时存在时。
A、激素与靶细胞上的受体结合并起作用后就被灭活,A正确;B、内分泌腺产生的激素通过体液运送至全身各处,但只作用于靶细胞,B错误;C、正常人体内,激素的分泌通过反馈调节维持含量的动态平衡,C正确。
【答案】:A乙酰胆碱与M受体结合,产生副交感神经兴奋效应,即心脏活动抑制,支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩,消化腺分泌增加,瞳孔缩小等。去甲肾上腺素主要由肾上腺素能神经末梢释放,主要与血管平滑肌a受体结合。
(2)药物与受体结合作用的特点:①特异性与结构专一性;来源:②饱和性与立体选择性;③可逆性与内源性lol影流之主出装配体;④识别力与高度敏感性。(3)激动药与拮抗药①激动药:能激活受体的配体。
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受体有饱和性,就是受体的数量是有限的,竞争性拮抗剂会抢夺受体的结合位置。
药物与受体是如何相互作用的
决定药效的主要因素有二:\x0d\x0a(1)药物必须以一定的浓度到达作用部位,才能产生应有的药效。\x0d\x0a(2)药物和受体相互作用,形成复合物,产生生物化学和生物物理的变化。依赖于药物的特定化学结构。
(3)药效(或受体占领数)随药量出现规律性变化:当E=Emax/2,KD=[L],即解离常数等于药效为最大效应一半时的药物浓度;在药浓为1KD、2DK、3DK时,药效为最大效应的50%、67%和75%。(4)应用上述公式。
它们所具有的物理化学及空间特性能合适地与某些结构特异性药物相结合。2.药物与受体相互作用——激动药与阻断药(拮抗药)药物与受体结合所产生效应的强度,与药物和受体亲和力有关。
5、影响受体功能:掌握受体的概念和特征。熟悉受体激动药、拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的概念。了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。(1)受体概念:受体为糖蛋白或脂蛋白。
1、激动剂——指药物与受体有较强的亲和力,具有内在活性,能引起受体兴奋。2、拮抗剂——指药物与受体有较强的亲和力,但无内在活性,能与受体结合阻断激动剂或内源性配体的作用,从而呈现对激动剂的拮抗作用。有分。
(1)药代动力学性药物相互作用:四环素+Fe2+、Ca2+发生络合吸收;阿司匹林+香豆素类血浆蛋白结合出血;药物代谢的诱导和抑制。(2)药效动力学性药物相互作用:生理性拮抗和协同。
它们所具有的物理化学及空间特性能合适地与某些结构特异性药物相结合。2.药物与受体相互作用——激动药与阻断药(拮抗药)药物与受体结合所产生效应的强度,与药物和受体亲和力有关。
有分: ①竞争性拮抗药:可与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的。激动药的最大效应不变。激动药量效曲线右移。②非竞争性拮抗药:能不可逆地作用于某些部位而妨碍激动药与受体结合,并拮抗激动药的作用。
(3)药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应,二者不一定平行。如阿托品特异性阻断M-胆碱受体,药理效应选择性并不高,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响,且有的兴奋、有的抑制。
简述药物与受体的相互作用
绝大多数药物具有特异性化学结构,它所引起的效应是药物选择性地与组织细胞大分子组分相互作用,改变了组分的功能,增强或抑制其功能,从而激发一系列生化与生理变化。这些功能性组分就是药物作用的部位,特称之为药物受体。
药物和受体的作用是多方面的。一种是受体的体内配体一样与之结合,结合以后有三种情况,一是和配体一样具有兴奋作用,加强效应,麻黄碱。二是阻断作用,拮抗作用,结合但是没有生理活性。正常的配体无法与之结合发挥作用。
药物通过与受体的结合产生激动或者拮抗的作用。促成药物与受体的结合的力主要有共价键、离子键、偶极作用、氢键、疏水作用和范德华力等。由于受体大多是具有特定空间结构的生物大分子,而药物与受体的作用也是有其特定区域的。
药物相互作用:•乙酰胆碱是一种完全拟胆碱药,作用于M受体产生M样作用,兴奋平滑肌,使回肠肌收缩。•阿托品能竞争性阻断M受体,对抗乙酰胆碱的M样作用,对内脏平滑肌有松弛作用。•氯化钡不作用于受体。
1、药物与受体相互作用:药效学研究药物与生物体内的受体相互作用的机制。药物通过与受体结合来发挥效应,可以刺激或抑制受体的活性。2、药物效应与效应强度:药效学研究药物对生物体产生的主要效应。
5、药物与受体相互作用是通过可逆性化学键结合,其结合类型有范德华键、氢键、离子键和共价键的形式。受体对配体具有高度识别力,因此根据特异激动药与阻断药可区分为不同类型受体。
【答案】:①药物与受体必须结合才产生效应;②效应强度与被占领的受体数量成正比。
2、拮抗剂——指药物与受体有较强的亲和力,但无内在活性,能与受体结合阻断激动剂或内源性配体的作用,从而呈现对激动剂的拮抗作用。有分: ①竞争性拮抗药:可与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的。
药物和受体相互作用关系
近年来,上述分类体系的研究与利用,又被发展多种对特异性受体的亚型有选择性作用药物所证实。这方面的进展使医师们能更加充分地发挥这些药物的疗效,并降低不良反应的发生率。
经过长期以来的研究,人们陆续总结出一些理论,以期阐明药物的结构与生理活性的关系。[编辑]药效团理论药效团理论认为药物与受体相互作用的第一步是受体分子对药物分子的识别过程。
药物发挥作用可以作用于受体,但也不全是与受体结合,药物的作用机制还包括。
5、影响受体功能:掌握受体的概念和特征。熟悉受体激动药、拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的概念。了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。(1)受体概念:受体为糖蛋白或脂蛋白。
也就是说,效应强度与受体被药物占领数目成正比;当全部受体被占领时,就发生最大效应。特别是当从受体到达效应这条途径比较复杂时,例如,药物,受体相互作用,心肌收缩力改变。4、由于受体结构尚不清楚。
目前放射性配体-受体结合技术已普遍用于受体研究,但必需和药理效应实验结合进行才有意义。为什么化学结构类似的药物作用于同一受体有的是激动药,有的是拮抗药,还有的是部分拮抗药?还可用二态模型学说解释。按此学说。
其中,这一类不利的作用在临床占主要部分,例如:误将中枢抑制剂和兴奋剂合用,抗惊厥药和可能致惊厥的药物合用,β-受体阻断剂和激动剂合用,以及酗酒对精神药物的相互作用等,或疗效减弱或产生异常的效应和毒性。
非特异性结构药物:活性取决于药物的理化性质,与结构关系不大特异性结构药物:活性取决于药物与受体结合力,即化学结构本身。多此药物发生药效的决定因素。
次级键,包括但不限于:氢键,静电作用,金属-配体配位键,π-πlol影流之主出装堆叠作用,诱导偶极子-诱导偶极子的作用,疏水效应,螯合效应,大环效应。
试论述药物与受体相互作用的占领学说。
如必须同时使用这类药物,则应严密观察心血管系统反应并需减少拟交感神经类药物的用量。美多芭可与其他抗帕金森病药物(如抗胆碱能药物、金刚烷胺、多巴胺受体激动剂等)联合使用,尽管治疗作用和不良反应可能同时增加。
药物作用是药物与机体相互作用过程的综合表现,许多因素都可能干扰或影响这个过程,使药物的效应发生变化。这些因素包括药物方面、动物方面、饲养管理和环境等因素。
3、药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。可升高地高辛平均波谷谷血药浓度20%(个别病例升高39%),因此须监测地高辛血浆浓度。
2.药物与受体相互作用——激动药与阻断药(拮抗药)药物与受体结合所产生效应的强度,与药物和受体亲和力有关,其相互作用形成药物爱体复合物服从于质量作用定律。也就是说,效应强度与受体被药物占领数目(百分数)成正比。
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主要研究分子间(如配体和受体)相互作用,并预测其结合模式和亲合力的一种理论模拟方法.近年来,分子对接方法已成为计算机辅助药物研究领域的一项重要技术。分子对接这一想法的历史可以追溯到19世纪提出的受体学说。
部分分析方法1、同位素标记药物它们主要应用于放射免疫分析法(RIA)、同位素逆稀释分析,或作为GC-MS分析中的内标,以及在药物分离中作示踪应用等。2、微生物测定利用抗生素在琼脂培养基内的扩散作用。
【答案】:A本组题考查药物与受体相互作用和药物的分类。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性。
【药物相互作用】(1)与降压药相互作用:与可乐定同用而须停药时,须先停用本品,数天后再逐步减停可乐定,以免血压波动。与单胺氧化酶抑制剂同用可致极度低血压,故禁用。与利血平同用.两者作用相加,β受体阻滞作用增强。
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