简述药物与受体的相互作用:药物与受体的结合作用的特点包括Ew4Na

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药物与受体是如何相互作用的

(2)部分激动剂具有一定的亲和力,但内在活性低,在与受体结合后只可,发较弱的生理效应。即使浓度增加也不能达到完全激动药那样的最大效应,但却占据受体而拮抗激动药的部分生理效应。

(3)药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应,二者不一定平行。如阿托品特异性阻断m-胆碱受体,药理效应选择性并不高,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响,且有的兴奋、有的抑制。

它们本身不产生作用,是通过占据激动药的受体而发挥拮抗激动药的效应,如纳洛酮和普萘洛尔。根据拮抗药与受体结合是否具有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。前者能与激动药竞争相同受体。

药物经过给药部位进入大循环后,一部分以游离状态发挥药效(与受体结合发挥药效或到达患处发挥药效),一部分与血浆蛋白结合(一些药物不与血浆蛋白结合直接发挥药效)暂时不发挥药效。

两种或两种以上的药物同时应用时所产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。如抑制胃酸分泌的H2受体拮抗剂(如雷尼替丁胶囊)或质子泵抑制剂(如奥美拉唑胶囊)和具有黏膜保护作用的硫糖铝可以更好的治疗胃病。

一、受体学说及药物与受体的结合绝大多数药物具有特异性化学结构,它所引起的效应是药物选择性地与组织细胞大分子组分相互作用,改变了组分的功能,增强或抑制其功能,从而激发一系列生化与生理变化。

它们所具有的物理化学及空间特性能合适地与某些结构特异性药物相结合。2.药物与受体相互作用——激动药与阻断药(拮抗药)药物与受体结合所产生效应的强度,与药物和受体亲和力有关。

5、影响受体功能:掌握受体的概念和特征。熟悉受体激动药、拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的概念。了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。(1)受体概念:受体为糖蛋白或脂蛋白。

1、激动剂——指药物与受体有较强的亲和力,具有内在活性,能引起受体兴奋。2、拮抗剂——指药物与受体有较强的亲和力,但无内在活性,能与受体结合阻断激动剂或内源性配体的作用,从而呈现对激动剂的拮抗作用。有分。

老年人用药与受体结合的特点不正确的是

3.按分散系统分类的药物剂型不包括A.固体分散型B.注射型C.微粒分散型D.混悬型E.气体分散型答案:B解析:按分散系统分类这种分类方法,便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征,但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求。

特点如下:1、激动药是既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合,并激动受体而产生效应。2、拮抗药是只有亲和力而无内在活性的药物,能与受体结合,结合后可阻断受体、递质或激动药与受体结合。

对于利尿剂和β受体阻滞剂不能满意控制血压的患者,用哌唑嗪、四喃唑嗪有效。若与利尿剂、β受体阻滞剂或其他血管扩张剂合用,可以提高疗效。该药的最大优点是没有明显的代谢作用,而且对于血脂有良好影响。

1.降低心肌耗氧量β受体拮抗药通过拮抗β受体使心肌收缩力减弱、心肌纤维缩短速度减慢、减慢心率及降低血压,可明显减少心肌耗氧量。但它抑制心肌收缩力可增加心室容积,延长心室射血时间,导致心肌耗氧增加。

37毒性反应:指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应,一般比较严重。38亲和力:是指药物与受体结合的能力。39内在活性(效应力):是药物本身内在固有的,与受体结合后可引起受体激动产生效应的能力。

受体有饱和性,就是受体的数量是有限的,竞争性拮抗剂会抢夺受体的结合位置。

14,骨质疏松症(OP):是一种以低骨量和骨组织微结构破坏为特征,导致骨质脆性增加和易于骨折的代谢性疾病。15,居家养老模式:指老年人居住在家中,由专业人员或家人及社区志愿者对老年人提供服务和照顾的一种新型社会化养老模式。

中青年人日常工作十分忙碌,身体长期处于亚健康状态,老年人年纪较大,日常头晕胸闷,应借助臂式电子血压计测压,明确自己的血压水平和疾病的严重程度。其次,明确血压升高的原因,养成良好的生活习惯。高血压除了遗传因素外。

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简述药物与受体的相互作用

绝大多数药物具有特异性化学结构,它所引起的效应是药物选择性地与组织细胞大分子组分相互作用,改变了组分的功能,增强或抑制其功能,从而激发一系列生化与生理变化。这些功能性组分就是药物作用的部位,特称之为药物受体。

药物和受体的作用是多方面的。一种是受体的体内配体一样与之结合,结合以后有三种情况,一是和配体一样具有兴奋作用,加强效应,麻黄碱。二是阻断作用,拮抗作用,结合但是没有生理活性。正常的配体无法与之结合发挥作用。

药物通过与受体的结合产生激动或者拮抗的作用。促成药物与受体的结合的力主要有共价键、离子键、偶极作用、氢键、疏水作用和范德华力等。由于受体大多是具有特定空间结构的生物大分子,而药物与受体的作用也是有其特定区域的。

1、药物与受体相互作用:药效学研究药物与生物体内的受体相互作用的机制。药物通过与受体结合来发挥效应,可以刺激或抑制受体的活性。2、药物效应与效应强度:药效学研究药物对生物体产生的主要效应。

5、药物与受体相互作用是通过可逆性化学键结合,其结合类型有范德华键、氢键、离子键和共价键的形式。受体对配体具有高度识别力,因此根据特异激动药与阻断药可区分为不同类型受体。

次级键,包括但不限于:氢键,静电作用,金属-配体配位键,π-π堆叠作用,诱导偶极子-诱导偶极子的作用,疏水效应,螯合效应,大环效应。

药效学方面药物相互作用是指一种药物增强或减弱另一种药物的生理作用或药物效应,而对药物血浓度无明显影响。在药效学方面,药物可通过对靶位的影响,以各种方式产生的结果可分为:药物效应的协同作用、药物效应的拮抗作用。

(一)药动学相互作用1.影响药物吸收的相互作用:①药物间的吸附和络合;②影响消化液分泌或改变胃肠道pH值;③影响胃排空和肠蠕动。2.竞争与血浆蛋白结合,影响药物的分布和转运。3.改变药酶活性,影响药物代谢。

药物和受体相互作用关系

他们的作用机制也不一样,抗菌谱也不同。抗菌药物根据作用机制可以分为:通过与细胞膜结合,阻止物质的进出,来破坏病原微生物;与核糖体结合抑制蛋白质的合成;与细胞膜上的脂类结合,破坏膜结构。

computeraideddrugdesign)是以计算机化学为基础,通过计算机的模拟、计算和预算药物与受体生物大分子之间的关系,设计和优化先导化合物的方法。

药物化学的主要任务如下:1、研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);2、药物化学结构与物理化学性质的关系;3、阐明药物与受体的相互作用;4、鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物。

【答案】:被转化后的药物活性可能产生不变或灭活。

二、受体配体的相互作用与立体选择性作用受体是组织的大分子成分,它与配体相互作用,产生特征性生物学效应。铂类化合物类药物有哪些,作用机制是什么磺胺类的芳伯胺集团容易乙酰化,乙酰化产物水溶性极低。

相互作用可以影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。(1)影响药物吸收。包括药物间的吸附和络合作用;影响消化液的分泌或改变其pH值;加速或延缓胃排空。(2)影响药物分布和转运。许多药物在血浆内可与血浆蛋白结合。

疏水性相互作用示意图疏水性结合力的含义是不明确的,因此,这种作用力的强度没有明确的计算方法,但它在药物与受体相互作用中几乎是普遍存在的。据估算,两个次甲基间的疏水性作用可释放出0.7kcal/mol的能量,尽管很弱。

有机磷酸酯类可通过皮肤、呼吸道、消化道吸收,与乙酰胆碱酯酶(AChE)以共价键结合,生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶,结果使AChE失去水解ACh的活性,导致ACh在体内大量堆积,引起一系列中毒症状。

任务研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物。

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