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• 1、药物动力学的方案设计
• 2、2017年执业药师《药理学》考试辅导精华(12)
• 3、药物相互作用只在两种或以上
• 4、药物与受体是如何相互作用的
• 5、药效学的药物作用的性质和方式
• 6、第二十二章第三节常用抗心律失常药

药物动力学的方案设计

另一方面，为了充分发挥药物的有利作用，尽量减少或避免不良反应，还必须研究影响药效的各种因素，选择最佳的用药方案，制定切合实用的药物联用组合等。这些问题只有将药效研究提高到定量数理分析的高度才能解决。

一、药物动力学的概念药物动力学（Pharmcokinetics）是研究药物体内药量随时间变化规律的科学。药物动力学对指导新药设计，优化给药方案，改进剂型，提供高效、速效（或缓释）、低毒（或低副作用）的药物制剂。

这种药物设计通常针对细胞表面的能调控或介导细胞信号传导途径从而控制细胞功能的受体。药理学观点认为，作为药物的化学物质有多种性质,包括药物动力学和药物效力学。其中。

例如肾功能、肝功能低下的患者，其药物的生物半衰期会明显延长。测定药物的生物半衰期，特别是确定多剂量给药间隔以及肝肾器官病变时给药方案调整都有较高的应用价值。根据半衰期的长短，一般可将药物分为：t1/2<1小时。

它还与基础学科如数学、化学动力学、分析化学也有着紧密的联系。从它发展较快的近20年来，其研究成果已经对指导新药设计、优选给药方案、改进药物剂型、提供高效、速效、长效、低毒、低副作用的药剂。

关于药物代谢动力学药物代谢动力学名词解释:(pharmacokinetics):也称药物动力学,简称药动学,研究机体对药物处置的动态变化,即包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化及排泄的过程,特别是血药浓度随时间而变化的规律。

对60～102岁需要家庭护理的患者，在稳定状态下浓度比健康的青年人和中老年人组高出2～4倍。金刚乙胺对儿童全面的药物动力学还没有被建立。给一组（10个人）4～8岁的儿童6.6mg/kg剂量的盐酸金刚乙胺糖浆剂。

根据抗肿瘤药物的作用机制和细胞增殖动力学，设计出联合用药方案，可以提高疗效、延缓耐药性的产生，而毒性增加不多。联合用药有先后使用的序贯疗法，也有同时应用的联合疗法。一般原则如下。

(8)根据临床需要和药物特点协助医护人员做好治疗药物监测工作的设计、申请、采样、结果解释及用药调整,应积极做好检测病人状况及监测结果记录,积累群体药物动力学资料。(9)结合临床用药。

2017年执业药师《药理学》考试辅导精华(12)

学、药理学、无机化学、定量分析、有机化学、仪器分析、物理化学、中医学...中药学专业可以参加的考试有中药学职称考试和执业药师考试。

(二)心血管系统变化对药效学的影响(二)老年人体温调节能力降低(三)老年人凝血能力减弱(四)老年人对损害肝脏的药物耐受力下降(五)药物相互作用增多。

遗传药理学与个体化药物治疗近年来,随着临床药物治疗学和实验室检测技术的创新和发展,在临床治疗中,倡导合理用药、个体化用药,减少药物不良反应,提高患者生活质量,已成为医师和患者共同追求的目标。但是。

第四军医大学药学系成立于2004年10月,由化学、药物化学、药物分析学、药理学、药剂学、天然药物学、生物制药学、药物基因组学、药事管理学等9个教研室组成,下设两个学员队(药学、生物技术两个专业)。药学系是重点建设单位。

近年来生物药学随着药动学的发展，为临床用药提供了许多新的剂型：缓释制剂利用无药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出，以达到比较稳定而持久的疗效。控释制剂可以控制药物按零级动力学恒速释放，恒速吸收。

第十四章解热镇痛抗炎药第一节阿司匹林一、药理作用及临床应用(一)解热镇痛及抗风湿阿司匹林具有较强的解热、镇痛、抗炎抗风湿用，可用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热;也可用于急性风湿热，使退热。

左旋多巴是左旋酪氨酸合成儿茶酚胺的中间产物,是DA的前体物质,左旋多巴本身无药理活性,进入中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用。【药动学】口服后通过主动转运系统从小肠上端迅速吸收,0.5～2h达血药峰浓度。

内容比较多，所以学习的时候一定要有思路，有侧重点的进行学习，要了解各个科目每个章节考试时所占的分值，对于重点章节一定要多下功夫。对于执业药师的这四科一定要学好药二，药二这个科目主要是药理学。

医学教育网——执业药师考试辅导系列谈之《药理学》辅导：半合成青霉素1.耐酸青霉素：青霉素V、非奈西林特点。

药物相互作用只在两种或以上

2，不良反应不良反应（adversereactions,ADR）：凡不符和用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应。⑴副作用（sidereaction）在治疗剂量下，药物产生的与治疗目的无关的其他效应。

「药物相互作用」药物代谢酶诱导剂苯巴比妥能减弱奎尼丁的作用。奎尼丁有α受体阻断作用,与其他血管舒张药有相加作用。合用硝酸甘油应注意诱发严重体位性低血压。

凡药物与受体相互作用直接改变受体功能性质而产生效应的，称为激动药(或称兴奋药)，如天然递质去甲肾上腺素等。药物本身无内在药理活性，虽然与受体具有亲和力而结合，但并不改变受体功能。

停药敏化,药物相互作用,个体差异等现象产生的原因。②药酶抑制剂有的药物可以抑制药酶活性或降低药酶合成,减慢某些药物的代谢,使其作用明显加强或延长。例氯霉素:能使苯妥英钠的血药浓度增加4~6倍。对氨水杨酸。

在一项国内临床研究中观察到中国患者的阿瑞匹坦暴露水平较高。必须慎重监测临床相关的药物相互作用。阿瑞匹坦对其它药物的药代动力学的影响作为CYP3A4的中度(125mg/80mg)抑制剂。

⑥显然还要考虑由于其他药物存在而出现协同或拮抗作用的可能性。以上六个环节都可能使处方剂量与药效强度之间丧失相关性。只有对这六个环节都有了透彻的了解,才能明确血药浓度监测在给药方案个体化中的地位。

药物作用是指药物与机体生物分子相互作用所引起的初始作用。2.药理效应药理效应是药物引起机体功能生理、生化的继发性改变,是机体反应的具体表现。药物作用是动因,效应是结果,通常效应与作用互相通用。药理效应有两种基本的类型。

加巴喷丁都不会改变拉莫三嗪的表观清除率。左乙拉西坦和拉莫三嗪之间潜在的药物之间的相互作用，在安慰剂对照的临床试验中，通过评价血清浓度来评估。这些数据表明，拉莫三嗪没有影响左乙拉西坦的药代动力学，而且。

联合用药会使药物的作用发生变化，影响药物的吸收、分布、生物转化和排泄，或在药效上可能发生协同作用、相加作用或拮抗作用。两种以上药物如果混合使用，可能发生体外相互作用，出现药物中和、水解、破坏失效等理化反应。

药物与受体是如何相互作用的

5.可逆性：受体与配体之间的相互作用是可逆的，即它们可以结合并分离，这种可逆性是生物学功能实现的关键。6.功能多样性：受体与配体之间的相互作用不只存在于药物与靶标的相互作用中。

1.高度专一性：受体选择性地与特定配体结合，这种选择性是由分子的几何形状决定的。受体与配体的结合通过反应基团的定位和分子构象的相互契合来实现。2.高度亲和力：无论是膜受体还是胞内受体。

例如，抗酸药中的Ca2＋离子，与四环素螯合，这种螯合物不能被吸收，从而影响四环素的吸收、影响了疗效。（2）药效学的相互作用，是指激动剂和拮抗剂在器官受体部位的相互作用。例如，许多全身麻醉剂（卤化烷）。

正确答案:E解析：药物与受体结合的形式有共价键和非共价键二大类，共价键键合形式是一种不可逆的结合形式。非共价键键合形式是可逆的结合方式。

配体与受体的结合是一种分子识别过程，它靠氢键、离子键与范德华力的作用，随着两种分子空间结构互不程度增加，相互作用基团之间距离酒会缩短，作用力就会大大增加，因此分子空间结构的互补性是特异结合的主要因素。

（2）药物和受体相互作用，形成复合物，产生生物化学和生物物理的变化。依赖于药物的特定化学结构，但也受代谢和转运的影响。作用相似的药物结构也多相似。在构效关系研究中，对具有相同药理作用的药物。

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研究表明,许多毒物的有害作用是直接与干扰受体-配体相互作用的能力有关。最突出的例子是失能性毒剂,如毕兹就是阻断了乙酰胆碱与胆碱能受体的结合而产生失能作用。

例如镇痛新对阿片受体的作用。能与受体结合,且可使受体激动,从而表现出相应的生理效应或药理作用的药物。例如乙酰胆碱,可与M胆碱受体结合,并使之激动,产生腺体分泌增加。

药效学的药物作用的性质和方式

2、药物相互作用的方式：①药物相互作用的方式体外药物相互作用，即制剂之间可以发生物理化学反应②药代动力学方面药物相互作用，即影响药物的ADME过程③药效学方面药物相互作用。

药效学研究方法很多，概括讲可分综合和分析法。所谓综合法是指在整体动物身上进行，是在若干其它因素综合参与下考察药物作用，根据实验动物情况不同，可分为正常动物法和实验治疗法。

6、药物作用的机理：1、改变理化环境；2、酶促或酶抑作用；3、对代谢影响；4、影响细胞膜的通透性；5、影响活性物质释放；6、作用于受体。两者研究的内容和目的的基本相同。

药物作用是指药物与机体生物分子相互作用所引起的初始作用。2.药理效应药理效应是药物引起机体功能生理、生化的继发性改变,是机体反应的具体表现。药物作用是动因,效应是结果,通常效应与作用互相通用。药理效应有两种基本的类型。

药效学方面药物相互作用是指一种药物增强或减弱另一种药物的生理作用或药物效应，而对药物血浓度无明显影响。在药效学方面，药物可通过对靶位的影响，以各种方式产生的结果可分为：药物效应的协同作用、药物效应的拮抗作用。

第十七章药物的化学结构与药效的关系按作用方式分：非特异性结构药物：活性取决于药物的理化性质，与结构关系不大特异性结构药物：活性取决于药物与受体结合力，即化学结构本身。多此药物发生药效的决定因素。

药动学：四环素与含钙、铝、镁等金属离子的药物合用,会形成不溶性络合物而影响吸收药效学：磺胺类药物可阻断二氢叶酸合成酶,甲氧苄啶阻断二氢叶酸还原酶,两者合同,可在同一叶酸代谢过程的不同环节起到双重阻断作用。

第三章临床药效学第一节概述临床药效学是研究药物对人体作用、机制及“量”的规律的科学，也包含药物、人体以及环境等因素对药效的影响。药物对机体的基本作用是增强或减弱机体的原有功能，增强者称为兴奋或激动。

药物效应动力学名词解释：（pharmacodynamics）：简称药效学，研究药物影响下机体细胞功能如何发生变化，阐明药物防治疾病的原理，是研究药物对机体和病原体作用的性质、作用机制以及药物作用的“量”的规律的科学。

第二十二章第三节常用抗心律失常药

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同时应与三尖瓣关闭不全,室间隔缺损,胸骨左缘喷射性杂音相鉴别。5.并发症心房颤动见于3〖〗4的慢性重度二尖瓣关闭不全患者。感染性心内膜炎;体循环栓塞。

使用作用持久的抗心绞痛药物，以防心绞痛发作，可单独选用、交替应用或联合应用下列作用持久的药物。看了这些小常识的介绍后，是不是收获颇多呢?只要多观察，就会发现生活中很多的小知识，结合运用。

抗菌药(大剂量青霉素、红霉素、磺胺类等);维生素(K3与K4等);麻醉药(乙醚、氯仿等);镇痛药(吗啡、哌替啶、美沙酮等);解痉药(颠茄制剂、东莨菪碱等);散瞳药;利尿药;兴奋药;抗高血压药(利血平等)。

抗感染药物，抗过敏药物，心血管药物。1、抗感染药物：包括抗生素、抗病毒药物等，用于治疗各种感染性疾病。2、抗过敏药物：包括扑尔敏、氯雷他定等，用于治疗过敏反应。3、心血管药物：包括降压药、抗心律失常药等。

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每年临床执业医师考试中临床医学综合是重点的考试内容。包括内科学（含传染病学）、外科学、妇产科学、儿科学、神经病学、精神病学。在复习的时候要注意以下三个方面：首先，要持久战而不要突击战。

3、膜稳定作用:阻止动作电位的产生及传导,如局部麻醉药,某些抗心律失常药等。4、影响PH:如抗酸药中和胃酸。5、络合作用:如二巯基丙醇络合汞、砷等重金属离子而解毒。二、特异性药物作用机制。

可有第三或第四心音。心率加快，呈奔马律。可有心房颤动或室性早搏等心律失常。初期血压可升高，可扪及交替脉。救治原则：1.纯氧面罩吸人，使动脉血氧饱和度达到95%以上。对意识模糊或呼吸无力者可气管插管。

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