简述药物与受体的相互作用:阐述药物与受体的相互作用

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• 1、药理学笔记:第二章——药效学
• 2、请问药物与受体结合后,可产生何种效应?举例说明
• 3、《药理学》辅导:影响药物作用因素
• 4、简述药物与受体的相互作用
• 5、药物与受体结合特点有哪些
• 6、药物作用的选择性高低的意义

药理学笔记:第二章——药效学

药理学第二章药效学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。2、毒性反应。

一、药物作用与药理效应1.药物作用的基本表现药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用,是动因,是分子反应机制,有其特异性。药理效应是药物作用的结果,是机体反应的表现,对不同脏器有其选择性。1)兴奋性改变:(1)兴奋性。

(4)受体调节与药物作用关系：受体可经常代谢转换处于动态平衡状态，其数量，亲和力及效应力受生理及药理因素的影响。来源：①耐受性、不应性、快速耐受性：连续用药后药效递减是常见的现象。

二、药物作用的选择性1、选择性：指药物只对某些组织器官发生明显作用，而对其它组织作用很小或无作用。2、选择性形成的有关因素：(1)药物分布的差异；(2)组织生化功能差异：通过干扰组织某一生化代谢过程而发挥效应。

以药效学方面，老人对许多药物反应特别敏感，如中枢神经药物易致精神错乱，心血管药易致血压下降及心律失常，非甾体抗炎药易致胃肠出血，抗m胆碱药易致尿潴留、大便秘结及青光眼发作等。

药效学：治疗量时有两方面作用:①增加心肌收缩力和速度,由于本品抑制细胞膜上的Na-K-ATP酶,减少钠钾交换,细胞内钠离子增加,从而肌膜上钠钙离子交换趋于活跃,使钙外流减少,细胞内钙离子增多,作用于收缩蛋白。

药理学名词解释如下：1、药理学研究药物与机体间相互作用规律的一门学科。2、药效学：药物效应动力学，主要研究机体对药物的作用及其作用规律，阐明药物防治疾病的机制。3、药动学药物代谢动力学。

药理学名词解释如下：1、药理学研究药物与机体间相互作用规律的一门学科。2、药效学：药物效应动力学，主要研究机体对药物的作用及其作用规律，阐明药物防治疾病的机制。3、药动学药物代谢动力学。

1药理学：研究药物与生物体之间相互作用规律及机制的科学。2药效学：研究药物对机体作用，包括药物作用，作用机制，临床应用，不良反应。3药动学：研究机体对药物作用，包括药物在机体的吸收，分布，代谢及排泄过程。4半衰期。

请问药物与受体结合后,可产生何种效应?举例说明

根据受体学说，药物和其他生理活性物质产生作用，是通过与机体内受体的结合实现的。药物通过与受体的结合产生激动或者拮抗的作用。促成药物与受体的结合的力主要有共价键、离子键、偶极作用、氢键、疏水作用和范德华力等。

4.影响递质释放或激素分泌：如麻黄碱促进末梢释放去甲肾上腺素(na).(1)受体概念：受体为糖蛋白或脂蛋白，存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能与药物相结合并能传递信息和引起效应的细胞成分。

1．毒草碱型受体能与毒蕈碱（muscarine）特异性结合并被激动的胆碱受体称为毒草碱型受体（muscarinicreceptor，M受体），主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。按照药理学特点。

(2)基因疗法能使机体引出遗传缺陷时或原来没有的特殊功能。(3)药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应,二者不一定平行。如阿托品特异性阻断M-胆碱受体,药理效应选择性并不高。

它们本身不产生作用，是通过占据激动药的受体而发挥拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔。根据拮抗药与受体结合是否具有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。前者能与激动药竞争相同受体。

而与受体有足够亲和力,但内在活性不强,只产生较弱的效应,却能对抗激动药部分效应的药物称为部分激动剂(partialagonist)。例如镇痛新对阿片受体的作用。\x0d\x0a\x0d\x0a能与受体结合,且可使受体激动。

但不能解释同一类药物或活性物质占领同一受体，而产生不同的最大效应。故又产生了“内在活性”的概念。即药物与受体结合时产生的效应能力称为内在活性，其大小用介于0~1之间的系数α值表示。（2）速率学说。

它们本身不产生作用，是通过占据激动药的受体而发挥拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔。根据拮抗药与受体结合是否具有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。前者能与激动药竞争相同受体。

拮抗药,能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主，同时尚有较弱的内在活性（α&lt。

《药理学》辅导:影响药物作用因素

（5）与维拉帕米、硝苯啶同用时，本品的血药浓度增高。（6）本品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。（7）本品可增强抗糖尿病药（包括口服降糖药）的作用。

38亲和力：是指药物与受体结合的能力。39内在活性（效应力）：是药物本身内在固有的，与受体结合后可引起受体激动产生效应的能力，是药物最大效应或作用性质的决定因素。药理学狭义的定义。

38亲和力：是指药物与受体结合的能力。39内在活性（效应力）：是药物本身内在固有的，与受体结合后可引起受体激动产生效应的能力，是药物最大效应或作用性质的决定因素。药理学狭义的定义。

药理学研究作用：一个是药物如何影响机体，我们称之为药物效力动力学。还有一方面，这是指药物如何影响机体。那么药物进入机体以后，对机体是一个异物，机体反过来影响药物，那么机体如何影响药物也是药理学研究的题目。

西药师同步真题-药学专业知识一第9章药效学03呋塞米、氯噻嗪等药效对比。

服药1—2小时后可以吃水果。多数水果含柠檬酸和苹果酸，它们会改变肠道中的酸碱环境，进而间接影响到药物作用。水果中还有些成分会干扰人体内的代谢酶，使药物代谢酶活力下降，药物浓度会在体内升高，产生不良反应。

氨氯地平是新的二氢吡啶类药物，具有起效慢，作用时间长，生物利用度高等特点。扩血管作用主要表现在外周动脉及冠状动脉，无反射性心动过速，对心率、房室传导、心肌收缩力无明显影响，可缓慢扩张肾动脉。

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近年来逐渐发展而设立的临床药理学是以临床病人为研究和服务对象的应用科学,其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术,即将药理效应转化为实际疗效,是基础药理学的后继部分。

简述药物与受体的相互作用

1、激动剂——指药物与受体有较强的亲和力，具有内在活性，能引起受体兴奋。2、拮抗剂——指药物与受体有较强的亲和力，但无内在活性，能与受体结合阻断激动剂或内源性配体的作用，从而呈现对激动剂的拮抗作用。有分。

它们所具有的物理化学及空间特性能合适地与某些结构特异性药物相结合。2.药物与受体相互作用——激动药与阻断药(拮抗药)药物与受体结合所产生效应的强度，与药物和受体亲和力有关。

（1）药代动力学性药物相互作用：四环素+fe2+、ca2+发生络合吸收；阿司匹林+香豆素类血浆蛋白结合出血；药物代谢的诱导和抑制。（2）药效动力学性药物相互作用：生理性拮抗和协同。

(3)药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应,二者不一定平行。如阿托品特异性阻断M-胆碱受体,药理效应选择性并不高,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响,且有的兴奋、有的抑制。

3、受体与配体结合有高度的亲和力（低浓度的配体就可激活受体）。4、受体与配体结合具有饱和性（受体数目有限，药物效应与配体占领受体数目成正比）。5、配体（药物）与受体结合产生效应，须配体具有内在活性。

将作用于受体产生的效应不同的药物分为介绍如下：将作用于受体产生的效应不同的药物分为：激动剂;拮抗剂;部分激动剂。1、激动剂——指药物与受体有较强的亲和力，具有内在活性，能引起受体兴奋。

与保钾利尿药同时使用会升高钾水平，因此应监测血钾。同时应用非甾体抗炎药物和ACE（血管紧张素转化酶）抑制剂，会增加失水病人急性肾功能衰竭的危险。尽管不能排除与其它抗高血压药物，如β-受体拮抗剂的相互作用。

临床上联合用药，对病人可能有益，但也有可能有害。因而应研究药物相互作用的机理及原则。药物相互作用主要分药动学相互作用和药效学相互作用。

(3)药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应,二者不一定平行。如阿托品特异性阻断m-胆碱受体,药理效应选择性并不高,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响,且有的兴奋、有的抑制。

药物与受体结合特点有哪些

第十七章药物的化学结构与药效的关系按作用方式分：非特异性结构药物：活性取决于药物的理化性质，与结构关系不大特异性结构药物：活性取决于药物与受体结合力，即化学结构本身。多此药物发生药效的决定因素。

共价键，疏水作用，氢键，离子键，离子-偶极作用，偶极-偶极作用，电荷转移复合物。

4、值得注意的是，占领学说并不能解释所有的现象。例如，同一类药物或活性物质占领同一受体，可能会产生不同的最大效应。为了解决这个问题，学者们提出了“内在活性”的概念。内在活性是指药物与受体结合时产生的效应能力。

受体是指任何能够同激素、神经递质、药物或细胞内信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。根据受体在细胞中的位置，将其分为细胞表面受体和细胞内受体两大类。受体本身至少含有两个活性部位。

一部分以游离状态发挥药效（与受体结合发挥药效或到达患处发挥药效），一部分与血浆蛋白结合（一些药物不与血浆蛋白结合直接发挥药效）暂时不发挥药效。

正确答案:A解析：药物所作用的受体、酶、离子通道等都是由蛋白质构成的生物大分子，有一定的三维空间结构，所以在药物和受体相互作用时，药物与受体结合部位的位置有空间位置上的差异。

2、长效α受体阻断药：本类药物与α受体以共价键结合，结合牢固具有受体阻断作用强、作用时间长等特点，又称非竞争性α受体阻断药。药理作用与短效类相似。该药起效缓慢、作用强而持久。

受体与配基结合具有以下四个基本特征，即可饱和性，特异性和高亲和力，可逆性。

二、非除极化型肌松药又称竞争型肌松药（competitivemuscularrelaxants），此类药物与运动神经终板膜上的N2胆碱受体结合，能竞争性地阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。竞争型肌松药的作用特点是。

药物作用的选择性高低的意义

药物对机体的作用（剂量从小到大）大致可以分为生理作用，药理作用和毒理作用。在药理实验和临床用药中，我们只能用产生药理作用的剂量，这样不会有中毒发生，又达到治疗目的。在研究药物的安全性时，用中毒剂量。

三、直接作用与间接作用:药物对所接触的组织器官直接产生的作用称为直接作用;由直接作用所引起其它器官的效应称为间接作用。四、药物作用的选择性:药物吸收后对某组织器官产生明显的作用,而对其它组织器官作用很弱或几无作用。

1、提前筛选潜在药物：成药性评价可以在早期阶段评估候选药物的活性、稳定性和毒性，从而帮助筛选出具有潜在疗效和较低毒副作用的候选药物，减少后续开发过程中的时间和资源浪费。2、安全性评估。

受体-配体是生命活动中的一种偶合，受体都有其内源性配体，如神经递质、激素、自身活性物等。来源：(2)药物与受体结合作用的特点：①特异性与结构专一性；来源：②饱和性与立体选择性；③可逆性与内源性配体。

生物的变异是随机的，在一个生物种群中，偶尔会有几个抗药性的个体存在，施加药物后，大部分的个体死亡了，有抗药性的个体继续存活繁衍，于是后代就全部抗药，这就是施加药物后对生物的选择作用。

药物作用的基本原理药物是用于人体以治疗、预防或诊断疾病的化学物质。包括用于计划生育、杀灭病媒及消毒污物的化学物质。药物是通过机体而发挥作用的，它干扰或参与机体内在的生理、生化代谢过程而达到用药目的。

药物作用的基本原理药物是用于人体以治疗、预防或诊断疾病的化学物质。包括用于计划生育、杀灭病媒及消毒污物的化学物质。药物是通过机体而发挥作用的，它干扰或参与机体内在的生理、生化代谢过程而达到用药目的。

煎剂对右旋糖酐所致的无菌性炎症有抗炎作用。蚤休甙有镇静、镇痛作用。煎剂尚有止咳、平喘作用。药物分析的意义是什么在长期的医疗实践和药品生产中认识到,要达到药物使用的安全、合理、有效。

在一定范围内，药物的效应随药物的剂量的增加而增强，但超过一定范围，作用则不会继续增强，反而会产生毒性反应，在药理实验和临床用药上，药物作用的强弱取决于药物剂量，适当的控制用药剂量。

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