简述药物与受体的相互作用:药物与受体间相互作用的主要因素Giy

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试论述药物与受体相互作用的占领学说。

药物化学的主要任务如下:1、研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);2、药物化学结构与物理化学性质的关系;3、阐明药物与受体的相互作用;4、鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物。

【答案】:A本组题考查药物与受体相互作用和药物的分类。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性。

药物化学的主要任务如下:1、研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);2、药物化学结构与物理化学性质的关系;3、阐明药物与受体的相互作用;4、鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物。

【药物相互作用】(1)与降压药相互作用:与可乐定同用而须停药时,须先停用本品,数天后再逐步减停可乐定,以免血压波动。与单胺氧化酶抑制剂同用可致极度低血压,故禁用。与利血平同用.两者作用相加,β受体阻滞作用增强。

部分分析方法1、同位素标记药物它们主要应用于放射免疫分析法(RIA)、同位素逆稀释分析,或作为GC-MS分析中的内标,以及在药物分离中作示踪应用等。2、微生物测定利用抗生素在琼脂培养基内的扩散作用。

西眯替丁:在单剂量时西眯丁的药代动力学研究中,在服用阿奇霉素前二小时用药未见阿霉素的药代动力学有所改变。环孢素:有关阿奇霉素和环孢素之间潜在相互作用的药代动力学研究或临床研究尚缺少结论性资料。

禁止合用本品的主要代谢途径是通过CYP3A4酶进行代谢。若同时口服或非肠道使用能抑制此酶的药物,可导致血浆西沙必利浓度升高,从而增加QT间期延长和严重心律失常的危险性,心律失常包括室性心动过速、室颤和尖端扭转型室速。

药物化学的主要任务如下:1、研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);2、药物化学结构与物理化学性质的关系;3、阐明药物与受体的相互作用;4、鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物。

药物效应动力学(pharmacodynamics)简称药效学,主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制,其内容包括药物与作用靶位之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化,药物作用的全过程和分子机制。

简述药物与受体的相互作用

绝大多数药物具有特异性化学结构,它所引起的效应是药物选择性地与组织细胞大分子组分相互作用,改变了组分的功能,增强或抑制其功能,从而激发一系列生化与生理变化。这些功能性组分就是药物作用的部位,特称之为药物受体。

药物和受体的作用是多方面的。一种是受体的体内配体一样与之结合,结合以后有三种情况,一是和配体一样具有兴奋作用,加强效应,麻黄碱。二是阻断作用,拮抗作用,结合但是没有生理活性。正常的配体无法与之结合发挥作用。

药物通过与受体的结合产生激动或者拮抗的作用。促成药物与受体的结合的力主要有共价键、离子键、偶极作用、氢键、疏水作用和范德华力等。由于受体大多是具有特定空间结构的生物大分子,而药物与受体的作用也是有其特定区域的。

1、药物与受体相互作用:药效学研究药物与生物体内的受体相互作用的机制。药物通过与受体结合来发挥效应,可以刺激或抑制受体的活性。2、药物效应与效应强度:药效学研究药物对生物体产生的主要效应。

【答案】:①药物与受体必须结合才产生效应;②效应强度与被占领的受体数量成正比。

次级键,包括但不限于:氢键,静电作用,金属-配体配位键,π-π堆叠作用,诱导偶极子-诱导偶极子的作用,疏水效应,螯合效应,大环效应。

2、拮抗剂——指药物与受体有较强的亲和力,但无内在活性,能与受体结合阻断激动剂或内源性配体的作用,从而呈现对激动剂的拮抗作用。有分: ①竞争性拮抗药:可与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的。

药效学方面药物相互作用是指一种药物增强或减弱另一种药物的生理作用或药物效应,而对药物血浓度无明显影响。在药效学方面,药物可通过对靶位的影响,以各种方式产生的结果可分为:药物效应的协同作用、药物效应的拮抗作用。

药物与受体是如何相互作用的

一般情况下生物化学中的受体指的是细胞膜上具有识别作用的糖蛋白,但是在药物化学中,受体可以泛指与指定药物相互接触的任何物质,它可能有一种能力与相应的药物相互识别然后相互结合,比如说当人吸入一氧化碳的时候。

药物的受体释义:绝大多数药物具有特异性化学结构,它所引起的效应是药物选择性地与组织细胞大分子组分相互作用,改变了组分的功能,增强或抑制其功能,从而激发一系列生化与生理变化。这些功能性组分就是药物作用的部位。

药物作用是指药物与机体生物分子相互作用所引起的初始作用。2.药理效应药理效应是药物引起机体功能生理、生化的继发性改变,是机体反应的具体表现。药物作用是动因,效应是结果,通常效应与作用互相通用。药理效应有两种基本的类型。

一类是药物的药效主要受药物的理化性质影响而与药物的化学结构类型关系较少,被称为结构非特异性药物。另一类药物的作用依赖于药物分子特异的化学结构,该化学结构需与受体相互作用后才能产生影响,被称为结构特异性药物。

一般情况下生物化学中的受体指的是细胞膜上具有识别作用的糖蛋白,但是在药物化学中,受体可以泛指与指定药物相互接触的任何物质,它可能有一种能力与相应的药物相互识别然后相互结合,比如说当人吸入一氧化碳的时候。

尽量避免同时使用这些药物,除非用药的益处超过对于机体影响的风险。如果病人正在使用CYP3A4强抑制剂,不推荐使用本品的维持、缓解治疗。药效动力学的相互作用β一受体阻滞剂能减弱或抑制福莫特罗的作用。

例如肾上腺素作用于皮肤粘膜血管上的α受体使血管平滑肌收缩,作用于支气管平滑肌等使其舒张。(2)高度的亲和力(3)配体与受体结合的饱和性受体的分类:大多数药物再体内都是和特异性受体相互作用。

受体是细胞表面或亚细胞组分中的一种分子,可以识别并特异地与有生物活性的化学信号物质(配体)结合,从而激活或启动一系列生物化学反应,最后导致该信号物质特定的生物效应。如安眠药安定作为配体。

相互作用可以影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。(1)影响药物吸收。包括药物间的吸附和络合作用;影响消化液的分泌或改变其pH值;加速或延缓胃排空。(2)影响药物分布和转运。许多药物在血浆内可与血浆蛋白结合。

药物和受体相互作用关系

受体蛋白的活性是因为它构建了一个特殊的空间结构,这种结构只与拥有对应结构的物质结合。通常而言,药物的作用机理就是与受体蛋白产生这样的特异性结合。而手性药物很明显,只有一种可以和受体蛋白结合,产生药效。

5.可逆性:受体与配体之间的相互作用是可逆的,即它们可以结合并分离,这种可逆性是生物学功能实现的关键。6.功能多样性:受体与配体之间的相互作用不只存在于药物与靶标的相互作用中。

相互作用可以影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。(1)影响药物吸收。包括药物间的吸附和络合作用;影响消化液的分泌或改变其pH值;加速或延缓胃排空。(2)影响药物分布和转运。许多药物在血浆内可与血浆蛋白结合。

【答案】:B、C、D、E本题考查药物效应的拮抗作用。药物效应的拮抗作用包括以下几种:1.生理性拮抗:指两种激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。如组胺可作用于H1组胺受体,引起支气管平滑肌收缩,使血管扩张。

3.影响药效学的相互作用来源:⑴生理性拮抗或协同:服用催眠镇静药后饮酒或喝浓茶或咖啡会加重或减轻中枢抑制作用,影响疗效。抗凝血药华法林和抗血小板药阿司匹林合用可能导致出血反应。⑵受体水平的协同与拮抗。

亲和力是指药物与受体结合的能力;内在活性是指药物与受体结合引起受体激活产生生物效应的能力,是药物本身内在固有的药理活性。

通过受体发挥作用的药物,据其效用的量效关系表现为部分协同;部分桔应,可分为激动剂、部分激动剂和拮抗,所以,又称部分拮抗剂。两者的交点剂。其中,激动药能激活受休,产生生物由部分激动剂的内在活性所决定。

免疫增强药:如丙种球蛋白;免疫抑制药:如环孢霉素。6.理化反应化学反应:抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。二巯基丙醇络合汞、砷等重金属离子而解毒。甘露醇提高血浆渗透压而产生组织脱水作用等。

二,药物代谢动力学应用于药理学的研究:药物必须要到达靶部位,并且保持一定的浓度,和作用的部位结合产生药物-受体相互作用才能够产生应有的药理效应。药理作用的强弱和作用部位期药物浓度密切相关,例如速尿利尿剂。

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