简述药物与受体的相互作用:简述药物与受体的相互作用对指导临床用药的重要意义i585G
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药物与受体的相互作用
总论的重点是药效学与药动学。药效学的重点和难点是药物与受体的相互作用、量效关系(效能、强度、LD50、ED50、治疗指数等)、药物作用的二重性(尤其是不良反应的种类及其产主的原因)。
药物效应动力学(pharmacodynamics)简称药效学,主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制,其内容包括药物与作用靶位之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化,药物作用的全过程和分子机制。
药物效应动力学(pharmacodynamics)简称药效学,主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制,其内容包括药物与作用靶位之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化,药物作用的全过程和分子机制。
研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物;通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。
干扰素对细胞表面的干扰素受体有高度亲和力,它与受体的相互作用可激发细胞合成新的mRNA,产生多种效应蛋白,发挥抗病毒、抗种瘤及免疫调节等作用。干扰素不具有特异性,即由一种病毒所诱发产生的干扰素。
2、药物与血浆蛋白的结合率:为可逆性疏松结合,结合型药物分子量增大,不能跨膜转运、代谢和排泄,并暂时失去药理活性,某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。药物分子与血浆蛋白结合的特点(和药物与受体蛋白结合情况相似)。
总论的重点是药效学与药动学。药效学的重点和难点是药物与受体的相互作用、量效关系(效能、强度、LD50、ED50、治疗指数等)、药物作用的二重性(尤其是不良反应的种类及其产主的原因)。
3、药物制剂学:了解药物的制剂设计和制备方法,以满足不同剂型的需求。学生将学习药物的稳定性、溶解度、制剂工艺等方面的知识。4、药理学和药物动力学。
ADCC活性的淋巴细胞可与绵羊红细胞结合,结合的基础为细胞表面有红细胞受体(E受体)。受体。
药物与受体的相互作用
☆☆☆考点7:药物与受体的相互作用1.占领学说认为药物效应的大小与药物占领的受体数量成正比。药物至少具备两种特性即亲和力和内在活性,才能引起生物效应。(1)亲和力:药物与受体结合的能力。(2)内在活性。
正确答案:E解析:药物与受体结合的形式有共价键和非共价键二大类,共价键键合形式是一种不可逆的结合形式。非共价键键合形式是可逆的结合方式。
一般情况下生物化学中的受体指的是细胞膜上具有识别作用的糖蛋白,但是在药物化学中,受体可以泛指与指定药物相互接触的任何物质,它可能有一种能力与相应的药物相互识别然后相互结合,比如说当人吸入一氧化碳的时候。
(1)药代动力学性药物相互作用:四环素+Fe2+、Ca2+发生络合吸收;阿司匹林+香豆素类血浆蛋白结合出血;药物代谢的诱导和抑制。(2)药效动力学性药物相互作用:生理性拮抗和协同。
1、激动剂——指药物与受体有较强的亲和力,具有内在活性,能引起受体兴奋。2、拮抗剂——指药物与受体有较强的亲和力,但无内在活性,能与受体结合阻断激动剂或内源性配体的作用,从而呈现对激动剂的拮抗作用。有分。
它们所具有的物理化学及空间特性能合适地与某些结构特异性药物相结合。2.药物与受体相互作用——激动药与阻断药(拮抗药)药物与受体结合所产生效应的强度,与药物和受体亲和力有关。
将作用于受体产生的效应不同的药物分为介绍如下:将作用于受体产生的效应不同的药物分为:激动剂;拮抗剂;部分激动剂。1、激动剂——指药物与受体有较强的亲和力,具有内在活性,能引起受体兴奋。
受体与配体之间结合的结果是受体被激活,并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下,受体与配体之间的结合不通过共价键介导,主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时。
正确答案:A解析:药物所作用的受体、酶、离子通道等都是由蛋白质构成的生物大分子,有一定的三维空间结构,所以在药物和受体相互作用时,药物与受体结合部位的位置有空间位置上的差异。
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简述药物与受体的相互作用
相互作用有以下几点:1、激动药能与受体结合并激动受体而产生相应的效应,与受体有亲和力和内在活性。2、拮抗药能阻断受体活性的配体,与受体有较强的亲和力。
(1)药代动力学性药物相互作用:四环素+Fe2+、Ca2+发生络合吸收;阿司匹林+香豆素类血浆蛋白结合出血;药物代谢的诱导和抑制。(2)药效动力学性药物相互作用:生理性拮抗和协同。
药物通过与受体的结合产生激动或者拮抗的作用。促成药物与受体的结合的力主要有共价键、离子键、偶极作用、氢键、疏水作用和范德华力等。由于受体大多是具有特定空间结构的生物大分子,而药物与受体的作用也是有其特定区域的。
1、药物与受体相互作用:药效学研究药物与生物体内的受体相互作用的机制。药物通过与受体结合来发挥效应,可以刺激或抑制受体的活性。2、药物效应与效应强度:药效学研究药物对生物体产生的主要效应。
【答案】:①药物与受体必须结合才产生效应;②效应强度与被占领的受体数量成正比。
此时激动药必须增大浓度方可达到最大效能,可见部分激动药具有激动药与拮抗药两重特性。激动药或称兴奋药,指既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物,与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。
5、药物与受体相互作用是通过可逆性化学键结合,其结合类型有范德华键、氢键、离子键和共价键的形式。受体对配体具有高度识别力,因此根据特异激动药与阻断药可区分为不同类型受体。
药物作用受体的学说及占领学说的作用1、我们来讨论受体学说。这一理论认为,药物的效果取决于其与生物体内的特定受体结合的能力。受体可以是蛋白质、酶或其他大分子,它们位于细胞膜上或细胞内,负责接收和传递信号。
试论述药物与受体相互作用的占领学说。
因此,不建议将利伐沙班与吡咯抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂全身用药时合用。这些活性物质是CYP3A4和P-gp的强效抑制剂。
研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物;通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。
临床试验中当长春西汀与β受体阻滞剂(如氯拉洛尔、吲哚洛尔)氯帕胺,格列苯脲,地高辛,醋硝香豆素或氢氯噻嗪联合用药时,未观察到与这些药物之间的相互作用。长春西汀与甲基多巴合用,偶见其降压作用轻微增强。
因此,不建议将利伐沙班与吡咯抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂全身用药时合用。这些活性物质是CYP3A4和P-gp的强效抑制剂。
如必须同时使用这类药物,则应严密观察心血管系统反应并需减少拟交感神经类药物的用量。美多芭可与其他抗帕金森病药物(如抗胆碱能药物、金刚烷胺、多巴胺受体激动剂等)联合使用,尽管治疗作用和不良反应可能同时增加。
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因此,不建议将利伐沙班与吡咯抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂全身用药时合用。这些活性物质是CYP3A4和P-gp的强效抑制剂。
须监控血压谨防发生卧位高血压,在本品治疗前,可降低氟氢可的松剂量,或降低盐的摄入,以降低卧位高血压的发生率。α-肾上腺素能阻滞药物,如哌唑嗪,特拉唑嗪和多沙唑嗪能拮抗本品的作用。潜在的药物相互作用。
安眠药)或茶碱同服。2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。康爱多药店致力于帮助老百姓提高用药水平、降低用药费用,为病患朋友提供厂家直供、低价。
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