简述药物与受体的相互作用:简述药物与受体的相互作用机理
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药物与受体的互补性包括哪些方面
它们本身不产生作用，是通过占据激动药的受体而发挥拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔。根据拮抗药与受体结合是否具有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。前者能与激动药竞争相同受体。
1、激动剂——指药物与受体有较强的亲和力，具有内在活性，能引起受体兴奋。2、拮抗剂——指药物与受体有较强的亲和力，但无内在活性，能与受体结合阻断激动剂或内源性配体的作用，从而呈现对激动剂的拮抗作用。有分。
它们本身不产生作用，是通过占据激动药的受体而发挥拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔。根据拮抗药与受体结合是否具有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。前者能与激动药竞争相同受体。
这些构效关系是药物化学研究的主要问题，但它有助于加强医生对药物作用的理解。药理效应是机体细胞原有功能水平的改变，从药理学角度来说，药物作用机制要从细胞功能方面去探索。一、非特异性药物作用机制。
基本结构可变部分的多少和可变性的大小各不相同，有其结构的专属性。基本结构的确定却有助于结构改造和新药设计。\x0d\x0a\x0d\x0a化性质影响非特异性结构药物的活性，起主导作用。
蛋白质与蛋白质间的相互作用在生物体内具有极其重要的意义.确定蛋白质间的相互作用的机制对生物调节和药物设计都是关键的步骤.近年来,随着计算机和软件技术的发展,使建立蛋白质-蛋白质复合物模型成为可能。
胞内部分有G-蛋白结合区。G-蛋白（G-protein）是鸟苷酸结合调节蛋白的简称，存在于细胞膜内侧，由三个亚单位组成。主要有两类，其一为兴奋性G-蛋白（GS），霍乱弧菌毒素能使之活化，激活腺苷酸环化酶（AC）。
药物与受体结合不仅需要亲和力，而且还需要有内在活性才能激动受体而产生效应。1956年Stephenson认为，药物只占领小部分受体即可产生最大效应，未经占领的受体称为储备受体(sparereceptor)。因此。
药物与受体结合后产生生物效应应具备的两个条件是亲和力和内在活性，因为多数药物与受体上的受点结合是通过分子间的吸引力而形成药物受体复合物的。亲和力是指药物与受体结合的能力。
药物与受体的结合有哪些方式?
药物与受体结合后，根据其结合后产生的反应，可分成三种类型：1、激动剂——指药物与受体有较强的亲和力，具有内在活性，能引起受体兴奋。2、拮抗剂——指药物与受体有较强的亲和力，但无内在活性。
4、药物滥用的研究：受体占用理论在药物滥用研究中也有重要的应用。例如，了解毒品如何与大脑中的受体相互作用，有助于理解药物滥用的机制和开发有效的治疗方法。5、生物工程中的应用：受体占用理论在生物工程中也有应用。
5、受体与信号转导途径：药物与受体的结合会触发信号转导途径，从而产生生物效应。药效学研究受体介导的信号转导途径，以了解药物通过哪些途径产生生物效应。6、药物相互作用。
2、药物与血浆蛋白的结合率:为可逆性疏松结合,结合型药物分子量增大,不能跨膜转运、代谢和排泄,并暂时失去药理活性,某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。药物分子与血浆蛋白结合的特点(和药物与受体蛋白结合情况相似)。
都为单一肽链形成7个α-螺旋来回穿透细胞膜，N-端在细胞外，C-端在细胞内，这两段肽链氨基酸组成在各种受体差异很大，与其识别配体及转导信息各不相同有关。胞内部分有G-蛋白结合区。
作用部位活性药物浓度直接与药物的药理作用强度有关.直接测定作用部位的药物浓度是很困难的,由于药物可以从细胞外液进入作用部位与受体结合,而细胞外液中的药物浓度又与血浆中药物浓度处于平衡状态。
受体调节时维持内环境稳定的一个重要因素,其调节方式有脱敏和增敏两种类型。药物与受体结合不但需要亲和力,还要有内在活性,才能激动受体产生效应。激动药:既有亲和力双有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应。
药物与受体结合不仅需要亲和力，而且还需要有内在活性才能激动受体而产生效应。1956年Stephenson认为，药物只占领小部分受体即可产生最大效应，未经占领的受体称为储备受体(sparereceptor)。因此。
药物的作用机制有哪些?释出时间:2009-2-611:43:35药物作用的机制有以下5种:1、特异性受体:许多药物通过与特异性受体结合而发挥作用。2、抑制酶的活性:有些药物通过抑制某种酶的活性而发挥作用。
基本概念:什么是药物相互作用
1.掌握药剂学、药理学、药物化学和药物分析等学科的基本理论、基本知识。2.掌握主要药物制备、质量控制、药物与生物体相互作用、药效学和药物安全性评价等基本方法和技术。
对强相互作用本质的了解一直是物理学中的困难问题。曾经提出过许多处理强作用的理论和方法，但取得的成就都很有限。原因之一是理论中没有小参量，找不到可靠的近似方法。
药物的物质基础决定了药物的药理效应和治疗作用。药效物质基础的研究是药理学和药物化学的重要内容之一。通过研究药物的物质基础，可以了解药物的化学结构、药物与机体之间的相互作用机制。
这些活性物质是CYP3A4和P-gp的强效抑制剂。作用于利伐沙班两条消除途径之一(CYP3A4或P-gp)的强效抑制剂将使利伐沙班的血药浓度轻度升高，例如被视为强效CYP3A4抑制剂和中度P-gp抑制剂的克拉霉素(500mg。
基本相互作用为物质间最基本的相互作用，通常称为“自然界四力”或“宇宙基本力”。四种基本作用力及大小如下：（1）引力又称重力，是四个基本相互作用中最弱的，但是同时又是作用范围最大的（不会如电磁力一般相互抵销）。
成瘾性和依赖性有什么区别药物依赖性与成瘾性药物依赖性是指药物与人体相互作用所产生的一种精神状态，有时也包括身体状态，表现出一种强烈使用或定期使用该药行为反应，目的是为了体验这种药物的精神效应。
需知：临床药理学是研究药物与人体相互作用规律的一门学科，它以药理学和临床医学为基础，阐述药物代谢动力学（简称药动学）、药物效应动力学（简称药效学）、毒副反应的性质和机制及药物相互作用规律等。
为什么我要在这里强调合成代谢的这一概念?大多数新手小白在接触到合成代谢药物以后，对于合成代谢的药物的理解往往出现了偏差，忽略了这些药物所带来的作用机制之本“合成代谢”。
b.耐药性：指病原体、寄生虫和肿瘤细胞等对药物敏感性降低，药物的疗效下降或无效。④药物相互作用四环素、恩诺沙星等在消化道中可与钙、铁、镁等金属离子发生络合，影响药物吸收或使药物失活。
阐述若同时使用受体激动剂与受体拮抗剂,可能会发生的相互作用
拮抗剂：指与受体有较强的亲和力。但缺乏或无内在活性。起抑制作用。部分激动剂：指与受体有一定的亲和力，但内在活性较弱的药物。如同是镇痛药，镇痛新为弱镇痛作用和强镇痛剂吗啡合用时，对抗吗啡作用。
⑷5-HT3型受体拮抗剂是一类抗呕吐药,其代表药为恩丹西酮,研究显示恩丹西酮8mg静注可有效抑制术后寒颤的发生,且无心血管副作用,与吗啡、地西泮、硫喷妥钠之间无相互作用,由于其静脉注射1.5h产生最大效应,半衰期为3h。
本品与硝酸酯类药物可能有相互作用；本品慎与治疗高血压药物同时使用；本品不可与其它中枢性多巴胺受体激动剂或拮抗剂同时使用；用药后饮酒可增加低血压的发生率和程度，同时降低本品的使用效果；本品与昂丹司琼。
A.受体在人体内的分布是不均匀的，功能是多样的B.受体的化学本质是生物大分子C.绝大多数受体在人体中都存在着它的天然配体D.受体能与受体激动剂结合，不能与受体拮抗剂结合正确答案：受体能与受体激动剂结合。
缬沙坦对AT1受体没有任何部分激动剂的活性。缬沙坦与AT1受体的亲和力比AT2受体强20000倍。ACE将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ,并降解缓激肽。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂-缬沙坦对ACE没有抑制作用,不引起缓激肽或P物质的潴留。
A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B.乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代,M样作用大大增强。
它们通过与不同膜上G蛋白偶联，使配体的信号通过第二信使cAMP、磷酸肌醇、二酰基甘油及Ca2+传至效应器，从而产生效应。这类G蛋白偶联受体的结构具有共同的跨膜结构，在受体与激动剂结合后，只有经过G蛋白的转导。
非竞争性拮抗剂（non-competitiveantagonist）是不与相应激动剂相互竞争相同受体，但其与其他受体结合后会阻碍激动剂与特异性受体结合的拮抗剂。非竞争性拮抗剂可使量效曲线右移。
缩瞳引起前房角间隙扩大，房水易回流，使眼压下降。由于睫状肌收缩，悬韧带松弛，使晶状体屈光度增加，故视近物清楚，看远物模糊，称为调节痉挛。（2）β受体阻断剂，减少睫状体的房水生成。（3）α2受体激动剂。
简述药物与受体的相互作用
3、受体与配体结合有高度的亲和力（低浓度的配体就可激活受体）。4、受体与配体结合具有饱和性（受体数目有限，药物效应与配体占领受体数目成正比）。5、配体（药物）与受体结合产生效应，须配体具有内在活性。
拮抗剂：与受体结合后非但不产生生物效应，却使激动剂不能与受体结合发挥生物效应。竞争性拮抗剂：与激动剂相互竞争相同的受体的拮抗剂(其拮抗作用是可逆的)。非竞争性拮抗剂：与激动剂不争夺相同的受体。
再如，阿司咪唑由CY（P3A4酶代谢，酮康唑是CY（P3A4的抑制剂，当两者同时服用时，由于代谢酶被抑制，阿司咪唑的代谢受阻，使血药浓度升高，而引起不良反应。②药效学的相互作用。
共价键，疏水作用，氢键，离子键，离子-偶极作用，偶极-偶极作用，电荷转移复合物。
此时激动药必须增大浓度方可达到最大效能，可见部分激动药具有激动药与拮抗药两重特性。激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。
1吸收环节：消化道ph值改变影响药物吸收，如四环素类，喹诺酮类。需要酸性环境。而碱性药物，如抗胆碱药：H2受体阻滞剂等都可使胃肠道ph升高而阻碍药物吸收。2代谢环节。
5、影响受体功能：掌握受体的概念和特征。熟悉受体激动药、拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的概念。了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。（1）受体概念：受体为糖蛋白或脂蛋白。
引起药物相互作用的因素很多,主要有以几方面:①胃肠道内或机体内药物间物理化学反应;②药物动力学方面:影响药物吸收过程;影响药物分布过程;影响药物代谢过程;影响药排泄过程。③影响药物在受体上的作用等。
5、影响受体功能：掌握受体的概念和特征。熟悉受体激动药、拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的概念。了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。(1)受体概念：受体为糖蛋白或脂蛋白。
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