简述药物与受体的相互作用:药物与受体的结合作用的特点包括CmDYau
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药物与受体是如何相互作用的
(1)药代动力学性药物相互作用:四环素+Fe2+、Ca2+发生络合吸收;阿司匹林+香豆素类血浆蛋白结合出血;药物代谢的诱导和抑制。(2)药效动力学性药物相互作用:生理性拮抗和协同。
有分: ①竞争性拮抗药:可与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的。激动药的最大效应不变。激动药量效曲线右移。②非竞争性拮抗药:能不可逆地作用于某些部位而妨碍激动药与受体结合,并拮抗激动药的作用。
受体与配体之间结合的结果是受体被激活,并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下,受体与配体之间的结合不通过共价键介导,主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时。
3、受体与配体结合有高度的亲和力(低浓度的配体就可激活受体)。4、受体与配体结合具有饱和性(受体数目有限,药物效应与配体占领受体数目成正比)。5、配体(药物)与受体结合产生效应,须配体具有内在活性。
两种或两种以上的药物同时应用时所产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。如抑制胃酸分泌的H2受体拮抗剂(如雷尼替丁胶囊)或质子泵抑制剂(如奥美拉唑胶囊)和具有黏膜保护作用的硫糖铝可以更好的治疗胃病。
药物作用机制的研究对于理解药物的作用原理、优化药物设计和开发新药具有重要意义。通过深入研究药物作用机制,可以揭示药物与受体之间的相互作用方式,了解药物如何影响生物体内的信号传导通路,以及药物对细胞和组织的影响。
一、受体学说及药物与受体的结合绝大多数药物具有特异性化学结构,它所引起的效应是药物选择性地与组织细胞大分子组分相互作用,改变了组分的功能,增强或抑制其功能,从而激发一系列生化与生理变化。
(3)药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应,二者不一定平行。如阿托品特异性阻断m-胆碱受体,药理效应选择性并不高,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响,且有的兴奋、有的抑制。
作用于β1受体的药物有:多巴胺、多巴酚丁胺,异丙肾上腺素。β1受体:主要分布于心脏,可增加心肌收缩性,自律性和传导功能。还分布在瞳孔开大肌。
简述药物与受体的相互作用
绝大多数药物具有特异性化学结构,它所引起的效应是药物选择性地与组织细胞大分子组分相互作用,改变了组分的功能,增强或抑制其功能,从而激发一系列生化与生理变化。这些功能性组分就是药物作用的部位,特称之为药物受体。
药物和受体的作用是多方面的。一种是受体的体内配体一样与之结合,结合以后有三种情况,一是和配体一样具有兴奋作用,加强效应,麻黄碱。二是阻断作用,拮抗作用,结合但是没有生理活性。正常的配体无法与之结合发挥作用。
药物通过与受体的结合产生激动或者拮抗的作用。促成药物与受体的结合的力主要有共价键、离子键、偶极作用、氢键、疏水作用和范德华力等。由于受体大多是具有特定空间结构的生物大分子,而药物与受体的作用也是有其特定区域的。
1、药物与受体相互作用:药效学研究药物与生物体内的受体相互作用的机制。药物通过与受体结合来发挥效应,可以刺激或抑制受体的活性。2、药物效应与效应强度:药效学研究药物对生物体产生的主要效应。
5、药物与受体相互作用是通过可逆性化学键结合,其结合类型有范德华键、氢键、离子键和共价键的形式。受体对配体具有高度识别力,因此根据特异激动药与阻断药可区分为不同类型受体。
【答案】:①药物与受体必须结合才产生效应;②效应强度与被占领的受体数量成正比。
药物相互作用:•乙酰胆碱是一种完全拟胆碱药,作用于M受体产生M样作用,兴奋平滑肌,使回肠肌收缩。•阿托品能竞争性阻断M受体,对抗乙酰胆碱的M样作用,对内脏平滑肌有松弛作用。•氯化钡不作用于受体。
2、拮抗剂——指药物与受体有较强的亲和力,但无内在活性,能与受体结合阻断激动剂或内源性配体的作用,从而呈现对激动剂的拮抗作用。有分: ①竞争性拮抗药:可与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的。
药效学研究内容不包括
药理学是研究药物与机体间相互作用规律及其药物作用机制的一门科学,主要包括药效动力学和药代动力学两个方面。前者是阐明药物对机体的作用和作用原理,后者阐明药物在体内吸收、分布、生物转化和排泄等过程。
研究内容:药剂主要研究药物制剂,主要针对药物剂型开展研究。很多新剂型依赖于辅料的发展,辅料主要是一些天然的或者合成的高分子材料。3.药理学概述。
主要研究药物对于神经系统与行为的影响。毒理学(Toxicology)理论药理学(TheoreticalPharmacology)科学背景:药理学的研究与生物系统的背景知识密切相关。随着细胞生物学与生物化学研究的发展。
动物药理学习了什么核心内容如下。
新药临床前研究内容包括处方组成、工艺、药学、药剂学、药理、毒理学六个方面。对于具有选择性药理效应的药物,在进行临床试验前还需测定药物在动物体内的吸收,分布及消除过程。
在学习药剂学时,需要注意不同剂型的差异和应用范围,多进行实验和实践,加强对知识点的理解和记忆。药理学是研究药物与机体相互作用的一门科学,它主要研究药物的药效、作用机制、不良反应和药物代谢等方面的知识。
药理学研究的内容包括:1、药物效应动力学(pharmacodynamics):简称药效学。研究药物对机体的作用,包括药物的作用和效应、作用机制及临床应用等。2、药物代谢动力学(pharmacokinetics):简称药动学。
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药物在作用部位的浓度受药物体内过程的影响而动态变化。在创新药物研制过程中,药物代谢动力学研究与药效学研究、毒理学研究处于同等重要的地位。
药物和受体相互作用关系
总论的重点是药效学与药动学。药效学的重点和难点是药物与受体的相互作用、量效关系(效能、强度、LD50、ED50、治疗指数等)、药物作用的二重性(尤其是不良反应的种类及其产主的原因)。
例如肾上腺素作用于皮肤粘膜血管上的α受体使血管平滑肌收缩,作用于支气管平滑肌等使其舒张。(2)高度的亲和力(3)配体与受体结合的饱和性受体的分类:大多数药物再体内都是和特异性受体相互作用。
b.耐药性:指病原体、寄生虫和肿瘤细胞等对药物敏感性降低,药物的疗效下降或无效。④药物相互作用四环素、恩诺沙星等在消化道中可与钙、铁、镁等金属离子发生络合,影响药物吸收或使药物失活。
药物和受体结合的方式:多以离子键、氢键、分子间引力方式,也有以共价键方式药物和受体结合的特点。
配体与受体的结合是一种分子识别过程,它靠氢键、离子键与范德华力的作用,随着两种分子空间结构互不程度增加,相互作用基团之间距离酒会缩短,作用力就会大大增加,因此分子空间结构的互补性是特异结合的主要因素。
药物相互作用(druginteraction)是指同时或相继使用两个或两个以上药物时,其中一个药物的作用受到另一药物的影响而发生明显改变的现象。典型的药物相互作用得由两个药物组成:药效发生变化的药物称为目标药。
受体蛋白的活性是因为它构建了一个特殊的空间结构,这种结构只与拥有对应结构的物质结合。通常而言,药物的作用机理就是与受体蛋白产生这样的特异性结合。而手性药物很明显,只有一种可以和受体蛋白结合,产生药效。
5.可逆性:受体与配体之间的相互作用是可逆的,即它们可以结合并分离,这种可逆性是生物学功能实现的关键。6.功能多样性:受体与配体之间的相互作用不只存在于药物与靶标的相互作用中。
亲和力是指药物与受体结合的能力;内在活性是指药物与受体结合引起受体激活产生生物效应的能力,是药物本身内在固有的药理活性。
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