简述药物与受体的相互作用:简述药物与受体的相互作用对指导临床用药的意义Pp9j

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简述药物与受体的相互作用

绝大多数药物具有特异性化学结构,它所引起的效应是药物选择性地与组织细胞大分子组分相互作用,改变了组分的功能,增强或抑制其功能,从而激发一系列生化与生理变化。这些功能性组分就是药物作用的部位,特称之为药物受体。

药物和受体的作用是多方面的。一种是受体的体内配体一样与之结合,结合以后有三种情况,一是和配体一样具有兴奋作用,加强效应,麻黄碱。二是阻断作用,拮抗作用,结合但是没有生理活性。正常的配体无法与之结合发挥作用。

药物通过与受体的结合产生激动或者拮抗的作用。促成药物与受体的结合的力主要有共价键、离子键、偶极作用、氢键、疏水作用和范德华力等。由于受体大多是具有特定空间结构的生物大分子,而药物与受体的作用也是有其特定区域的。

【答案】:①药物与受体必须结合才产生效应;②效应强度与被占领的受体数量成正比。

药物相互作用:•乙酰胆碱是一种完全拟胆碱药,作用于M受体产生M样作用,兴奋平滑肌,使回肠肌收缩。•阿托品能竞争性阻断M受体,对抗乙酰胆碱的M样作用,对内脏平滑肌有松弛作用。•氯化钡不作用于受体。

次级键,包括但不限于:氢键,静电作用,金属-配体配位键,π-π堆叠作用,诱导偶极子-诱导偶极子的作用,疏水效应,螯合效应,大环效应。

2、拮抗剂——指药物与受体有较强的亲和力,但无内在活性,能与受体结合阻断激动剂或内源性配体的作用,从而呈现对激动剂的拮抗作用。有分: ①竞争性拮抗药:可与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的。

3、受体与配体结合有高度的亲和力(低浓度的配体就可激活受体)。4、受体与配体结合具有饱和性(受体数目有限,药物效应与配体占领受体数目成正比)。5、配体(药物)与受体结合产生效应,须配体具有内在活性。

试论述药物与受体相互作用的占领学说。

一、受体学说及药物与受体的结合绝大多数药物具有特异性化学结构,它所引起的效应是药物选择性地与组织细胞大分子组分相互作用,改变了组分的功能,增强或抑制其功能,从而激发一系列生化与生理变化。

2.药物与受体相互作用——激动药与阻断药(拮抗药)药物与受体结合所产生效应的强度,与药物和受体亲和力有关,其相互作用形成药物爱体复合物服从于质量作用定律。也就是说,效应强度与受体被药物占领数目(百分数)成正比。

2.药物与受体相互作用——激动药与阻断药(拮抗药)药物与受体结合所产生效应的强度,与药物和受体亲和力有关,其相互作用形成药物爱体复合物服从于质量作用定律。也就是说,效应强度与受体被药物占领数目(百分数)成正比。

主要研究分子间(如配体和受体)相互作用,并预测其结合模式和亲合力的一种理论模拟方法.近年来,分子对接方法已成为计算机辅助药物研究领域的一项重要技术。分子对接这一想法的历史可以追溯到19世纪提出的受体学说。

药物化学的主要任务如下:1、研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);2、药物化学结构与物理化学性质的关系;3、阐明药物与受体的相互作用;4、鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物。

部分分析方法1、同位素标记药物它们主要应用于放射免疫分析法(RIA)、同位素逆稀释分析,或作为GC-MS分析中的内标,以及在药物分离中作示踪应用等。2、微生物测定利用抗生素在琼脂培养基内的扩散作用。

【答案】:A本组题考查药物与受体相互作用和药物的分类。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性。

药物化学的主要任务如下:1、研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);2、药物化学结构与物理化学性质的关系;3、阐明药物与受体的相互作用;4、鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物。

【药物相互作用】(1)与降压药相互作用:与可乐定同用而须停药时,须先停用本品,数天后再逐步减停可乐定,以免血压波动。与单胺氧化酶抑制剂同用可致极度低血压,故禁用。与利血平同用.两者作用相加,β受体阻滞作用增强。

药物与受体是如何相互作用的

今天老师就来重点为大家讲解一下有机磷中毒及解救的相关知识,希望能对大家有所帮助!1、急性中毒表现(1)轻度中毒——M样症状为主。(2)中度中毒——可同时有M样症状和N样症状。

【答案】:D本题为识记题,药物与受体形成不可逆复合物的键合形式是共价键。

36副作用:指药物在治疗量时产生与治疗目的无关的作用。37毒性反应:指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应,一般比较严重。38亲和力:是指药物与受体结合的能力。39内在活性(效应力)。

36副作用:指药物在治疗量时产生与治疗目的无关的作用。37毒性反应:指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应,一般比较严重。38亲和力:是指药物与受体结合的能力。39内在活性(效应力)。

去羟肌苷:在更昔洛韦口服制剂用药前2小时或同时服用去羟肌苷,稳态去羟肌苷AUC0-12将增加111±114%(范围:10%至493%)(n=12)。更昔洛韦口服前2小时服用去羟肌苷,更昔洛韦的稳态AUC下降21±17%(范围:-44%至5%)。

2015年药学综合知识与技能第2章药物相互作用重点总结药物相互作用也属于用药适宜性内容,鉴于这部分内容层次较多、篇幅较大,所以将其从用药适宜性项下独立出来,该部分内内容考试出现的机会比较大,属于细节题。

(一)药物作用的性质药物作用(drugaction)是指药物对机体细胞的间的初始作用,是动因,是分子反应机制。药理效应(pharmacologicaleffect)是机体器官原有功能水平的改变,是药物作用的结果。功能提高称兴奋(exicitation)。

因此,不建议将利伐沙班与吡咯抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂全身用药时合用。这些活性物质是CYP3A4和P-gp的强效抑制剂。

2、细胞内受体大多数配体信号分子的受体是在靶细胞表面上,这是因为信号分子是亲水性的,不能通过细胞膜。但有一些配体信号分子可以直接穿过靶细胞膜的,与细胞质或细胞核受体相互作用。通过调控特定基因的转录。

药物和受体相互作用关系

受体是细胞表面或亚细胞组分中的一种分子,可以识别并特异地与有生物活性的化学信号物质(配体)结合,从而激活或启动一系列生物化学反应,最后导致该信号物质特定的生物效应。如安眠药安定作为配体。

药物作用的特异性取决于药物的化学结构,这就是构效关系。(二)药物作用的两重性1,治疗作用治疗作用(therapeuticeffects)是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。

【答案】:A本组题考查药物与受体相互作用和药物的分类。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性。

(3)药物的最大效能与效应强度含意完全不同,二者并不平行。2.质反应药理效应表现出反应性质的变化,只能用全或无,阳性或阴性表示,如死亡与生存、惊厥与不惊厥等。

他们的作用机制也不一样,抗菌谱也不同。抗菌药物根据作用机制可以分为:通过与细胞膜结合,阻止物质的进出,来破坏病原微生物;与核糖体结合抑制蛋白质的合成;与细胞膜上的脂类结合,破坏膜结构。

computeraideddrugdesign)是以计算机化学为基础,通过计算机的模拟、计算和预算药物与受体生物大分子之间的关系,设计和优化先导化合物的方法。

药物化学的主要任务如下:1、研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);2、药物化学结构与物理化学性质的关系;3、阐明药物与受体的相互作用;4、鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物。

【答案】:被转化后的药物活性可能产生不变或灭活。

二、受体配体的相互作用与立体选择性作用受体是组织的大分子成分,它与配体相互作用,产生特征性生物学效应。铂类化合物类药物有哪些,作用机制是什么磺胺类的芳伯胺集团容易乙酰化,乙酰化产物水溶性极低。

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